Антибиотики хинолонового ряда список

Первые препараты группы фторхинолонов, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

ХИНОЛОНЫ / ФТОРХИНОЛОНЫ

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков. Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств.

Я говорю о фторхинолонах. Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится. А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.

А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии. Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк возбудитель гонореи , менингококк возбудитель гнойного менингита , кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух носа , мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др. Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами. Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек.

Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин торговое название Авелокс. Помните, кто это такие? Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород. Они вызывают тяжелейшие инфекции. Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций. Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто. Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток.

А что такое ДНК? Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза. Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки. Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится. Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически то есть вслепую, без высева бактерий при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств. А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство.

Особенно летом и в солнечных регионах. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани. Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов. С любовью к вам, Марина Кузнецова. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут.

Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. Что-то пошло не так?

Посмотрите инструкцию. Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже. Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС. Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Кликанье по кнопкам соц. Помогите мне советом. Я молодой фармацевт и есть некоторые пробелы в знаниях, а именно я никак не могу запомнить способы применения у препаратов, все время приходится, либо быстро смотреть в интернете, либо читать инструкцию прямо перед посетителем. Сколько бы ни пытался сидеть читать инструкции в итоге все равно забываю. Как можно все это восполнить? Может, посоветуете какой-нибудь еще ресурс для ознакомления? Если бы я была на Вашем месте, у меня была бы на компьютере постоянно открыта вкладка, например, Справочника лекарств РЛС.

Когда пробиваете товар, покупатель же не видит, что Вы делаете, а Вы заходите в справочник, вводите в окошке поиска нужный препарат и смотрите необходимую Вам информацию. Не вникала в эту проблему, но, мне думается, в компьютерной программе, которой обычно пользуются аптеки, должен быть загружен справочник лекарственных средств. Или я ошибаюсь? Друзья, подключайтесь! Что скажете? Что посоветуете? Как всегда замечательная статья! Екатерина, какие Ваши годы! Если интересна эта тема, почему бы не пойти учиться?

Напротив, наш Минздрав заботится о здоровье нации. Из местных антибиотиков есть замечательное средство граммидин. Благодарю а в нос какой антибиотик? А зачем Вам в нос антибиотик, Екатерина?

Убить местный иммунитет? Снизить защитные функции слизистой оболочки носа? Чаще всего насморк имеет вирусную природу. А в отношении вирусов антибиотики не эффективны.

Медицинские банки имеют свои противопоказания, их нужно уметь ставить, иначе они могут принести больше вреда, чем пользы. Здравствуйте Марина! Спасибо за замечательную статью! Только вот про снятие Биопорокса-это очередной маразм нашего МЗ. Абсолютно любой препарат может вызвать и аллергию и анафилактический шок,если у конкретного человека есть к этому склонность.

Препараты надо применять обдуманно, а не бежать в аптеку после первой же рекламы, покупать и прыскать им во все щели. Думать надо. Беда в том, что очень большой процент населения-верит рекламам, не верит врачам и фармацевтам, поэтому и случаются вещи из ряда вон выходящие, но препарат то не причем. Он хорошо помогал. Согласна с Вами, Анна!

Но не будем ругать наш МЗ :- , его запретили к продаже по всему миру. Вот тут подробнее: badbed. Когда я услышала про снятие его с производства, у меня сразу возник вопрос: "Как же на протяжении многих лет Биопарокс можно было рекомендовать детям, начиная, с 2,5-летнего возраста?

Как его выпустили на рынок, если его безопасность толком не была доказана? К сожалению, ответа мы с Вами не получим Марина, спасибо огромное за статью! Добрый вечер! Марина, Вы как всегда замечательно излагаете, чудесная статья. Несмотря на запреты люблю продавать антибиотики конечно, по назначению или по необходимости , к ним всегда идут хорошие комплексы. По поводу банок: стеклянные медицинские банки теперь действительно днем с огнем не найдешь, считается, что они разрушительно воздействуют на кожу и даже внутренние органы не согласна, но это мое субъективное мнение.

Сейчас предлагают силиконовые банки для массажа, например, при кашле. Спасибо, Людмила! Здравствуйте, вот тут прочитала про банки. А зачем ВЫ их ищете? Какая вообще их целесообразность? Кроме того, что образуются кровоподтеки и гематомы?! Добрый день, Марина!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков. Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств.

Подробно про антибиотики фторхинолоны и названия препаратов

Антибиотики фторхинолоны представлены довольно обширной группой медикаментозных средств, обладающих антибактериальной активностью в отношении разных групп патогенных микроорганизмов. Перечень препаратов, относящихся к этим антибиотикам, обширный, включает множество средств, обладающих высокой эффективностью. Во внешней среде человек ежедневно сталкивается с большим количеством болезнетворных микроорганизмов.

Значительная часть обитает непосредственно внутри, одни являются полезными, другие при определенных обстоятельствах вызывают то или иное заболевание. Фторхинолоны представлены обширной группой препаратов, которые обладают широким спектром действия, уничтожают разнообразные микробы при попадании в организм. Понятие о средствах сформировалось еще в х гг. С тех пор ученые провели множество исследований и разработали более безопасные лекарства, чем те, что использовались около 50 лет назад.

Фторхинолоны перечень препаратов включает средства с разной степенью эффективности оказывают пагубное воздействие на грамположительные и грамотрицательные типы бактерий. Они быстро уничтожают синегнойную палочку, стафилококки и стрептококки.

Отмечается высокая эффективность в борьбе с шигеллами, гонококками и пневмококками. Дополнительно фторхинолоны разрешается использовать в борьбе с бациллами разных видов, хламидиями и туберкулезной палочкой.

Последний вид микроорганизмов препараты не способны полностью уничтожить, но применяются в качестве вспомогательного элемента комплексной терапии. Механизм действия медикаментов обусловлен последовательностью нескольких процессов:. Стоит отметить, что активные вещества в составе того или иного средства оказывают выраженное действие именно за счет быстрого проникновения во все ткани организма. Они с легкостью проходят плацентарный барьер, поэтому могут быть опасными для женщин в период беременности.

Достоинством лекарств этой группы также считается высокая биодоступность, ведь максимальная концентрация действующих веществ достигается уже через 3 ч после приема и сохраняется длительное время. Благодаря медленному выведению после окончания курса антибиотикотерапиии активность препаратов снижается постепенно. На сегодняшний день специалисты выделяют 4 поколения фторхинолонов. Каждое из них обладает эффективностью в борьбе с разными группами микроорганизмов. Фторхинолоны перечень препаратов обширный, позволяет выбрать в каждом случае подходящее средство первого поколения называют нефторированными.

Это самая первая группа средств, в которую входят разные препараты, используемые для лечения пациентов и сегодня. Активные компоненты любого средства получены путем переработки налидиксовой, оксолиновой, пипемидовой кислоты. Они являются полностью синтетическими препаратами, но имеют довольно узкий спектр действия.

Активно применяются в лечении болезней мочевыделительной системы, поскольку выводятся в неизмененном виде, оказывая выраженное лечебное действие. Еще одним преимуществом препаратов является высокая концентрация в крови пациента, а также некоторых органах, например, мочевом пузыре, кишечнике. Однако нефторированные хинолоны почти не способны проникать в клетки печени, легких и других органов, поэтому область их использования узкая, в отличие от средств следующих поколений.

Помимо этого, они провоцируют множество побочных реакций даже при условии правильного применения. К первому поколению фторхинолонов относятся следующие препараты: Невиграмон, Палин, Неграм и другие.

Второе поколение антибиотиков этой группы получило название грамотрицательные, поскольку они активны в основном против грам- микроорганизмов. Изучение и исследование препаратов длилось около 20 лет, после чего был выведен первый антибиотик этого поколения Норфлоксацин. Получили его путем присоединения атома фтора к определенной молекуле. В отличие от нефторированных антибиотиков, грамотрицательные фторхинолоны обладают способностью быстро проникать в клетки почти всех внутренних органов и концентрироваться в них.

Это обеспечивает высокую эффективность и быстродействие. Большое достоинство грамотрицательных антибиотиков — высокая активность в отношении золотистого стафилококка. Этот микроорганизм провоцирует довольно опасные заболевания и при отсутствии лечения состояние пациента сильно ухудшается, появляется опасность для жизни. Наиболее популярным представителем этого поколения сегодня является Ципрфлоксацин.

Он очень эффективен в борьбе с болезнями дыхательной, пищеварительной, половой и мочевыделительной системы. Среди недостатков можно выделить выраженные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, органов пищеварения. Фторхинолоны из 3 поколения назвали респираторными.

Перечень препаратов включает Левофлоксацин, Темафлоксацин и другие. Название свое эта группа получила из-за высокой эффективности средств при лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей. Многие микроорганизмы, которые провоцируют синуситы, гаймориты, бронхиты и пневмонии, очень устойчивы к антибиотикам из группы пенициллинов.

Несколько десятилетий назад только они использовали массово для терапии детей и взрослых. Но с появлением респираторных фторхинолонов количество смертей от запущенных пневмоний и бронхитов значительно сократилось, поскольку они уничтожают даже те микроорганизмы, которые отличаются повышенной устойчивостью к другим антибиотикам.

Медикаменты применяют не только для лечения респираторных заболеваний, но и для устранения симптомов инфекционных состояний. Из недостатков стоит выделить высокую концентрацию не только в пораженных, но и в здоровых тканях. Активные вещества очень быстро проникают в клетки органов, что не позволяет использовать их для лечения беременных и кормящих женщин. Механизм действия респираторных антианаэробных фторхинолонов почти не отличается от препаратов, представленных в предыдущем поколении.

Они также эффективны против пневмококков, стафилококков и стрептококков, которые проявляют устойчивость к пенициллинам и даже макролидам. Последние считаются одними из наиболее эффективных антибиотиков, но даже они не всегда способны справиться с бактериями. Благодаря широкому спектру действия и быстрому достижению лечебного эффекта препараты активно используются в лечении бронхитов, отитов, гайморитов.

Действенны они и при синуситах, пневмониях разной степени тяжести и даже незапущенной форме туберкулеза. Высокая биодоступность, приближающаяся к абсолютной, помогает добиться лечебного результата в короткий срок и при использовании минимальных дозировок медикамента.

Однако концентрация больших доз активных веществ в здоровых тканях может провоцировать интоксикацию. Некоторые средства из этого поколения не так давно были сняты с производства и не применяются в лечении именно по причине высокой токсичности. Лекарственные средства фторхинолоновой группы активно используются в самых разных областях медицины. В некоторых случаях они применяются в качестве основного способа лечения, в других — в виде вспомогательного.

Еще первое поколение фторхинолонов активно использовалось в качестве основного способа лечения воспалительных заболеваний кишечника. Пациент за несколько дней мог избавиться от острых симптомов колита, энтерита или энтероколита.

Курс лечения тогда длился не менее 2 недель, но улучшение было отмечено уже на день после начала приема. По мере прогрессирования фармацевтической промышленности появились более усовершенствованные лекарства, расширилась их область применения. При холецистите, бактериальном гастрите, язвенной болезни стали использоваться фторхинолоны, которые помогали подавить активность патогенной микрофлоры.

В качестве основного метода лечения препараты не назначаются, поскольку необходим целый комплекс средств. Но благодаря таким антибиотикам риск развития осложнений минимизируется. Хламидиоз, микоплазмоз, гонорея и некоторые другие заболевания успешно лечатся с помощью фторхинолонов. При этом антибиотики почти всегда являются единственным методом лечения, что исключает вероятность развития осложнений от использования сразу нескольких медикаментов разных групп.

В гинекологии средства также активно применяются при эндометритах, сальпингитах, аднекситах. Вагинит бактериального происхождения также хорошо поддается лечению с помощью фторхинолонов 2 и 3 поколения. При лечении инфицированных ран, трофических язв и других заболеваний кожного покрова активно используются препараты 2, 3 и 4 поколения.

В большинстве случаев они назначаются местно в виде мазей и кремов, поскольку помогают уничтожить бактерии непосредственно в очаге поражения.

Однако при обширных травмах и инфицировании очагов поражения специалисты принимают решение о назначении системных средств в виде таблеток или инъекций. Долгое время ученые не могли получить вторую форму, но с ее появлением область применения лекарства расширилась.

Фторхинолоны перечень препаратов в последние несколько лет увеличился 3 поколения активно используются в лечении любых заболеваний верхних и нижних дыхательных путей воспалительного характера. Это связано с высокой эффективностью респираторных антибиотиков в отношении пневмококков, стрептококков, стафилококков. Стоит отметить, что при терапии бронхитов, синуситов, гайморитов часто на начальных стадиях используются средства из группы пенициллинов. Через дней неэффективного лечения специалист принимает решение о назначении фторхинолонов.

В последние несколько лет многие врачи сразу используют эту группу медикаментов, сокращая период лечения и предотвращая осложнения. Для профилактики и лечения послеоперационных осложнений со стороны зрительного аппарата активно используются капли и мази, содержащие в составе антибактериальные компоненты из группы фторхинолонов. Средства 2, 3 и 4 поколения обладают высокой эффективностью в борьбе с кератитом, бактериальным конъюнктивитом. При этом лекарства не вызывают привыкания, редко провоцируют осложнения и почти всегда помогают полностью излечить заболевание.

При любых заболеваниях легких пульмонологи довольно часто назначают фторхинолоны, особенно 2 и 3 поколения. Именно эти средства быстро уничтожают пневмококки, стрептококки, стафилококки, иногда помогают подавить активность туберкулезной палочки. За счет свой эффективности фторхинолоны могут использоваться в составе комплексного лечения туберкулеза острой и хронической формы.

В качестве основного метода они применяются для устранения симптомов бронхита, гайморита, синусита разной степени тяжести. В урологической практике специалисты также применяют антибиотики этой группы.

Первое поколение нефторированных хинолонов подходит для лечения цистита, уретрита у мужчин и женщин. Эти медикаменты концентрируются в органах мочевыделительной системы, что помогает быстро добиться лечебного эффекта.

При пиелонефрите, гломерулонефрите, воспалении протоков или других заболеваниях почек нефрологи могут использовать фторхинолоны в виде таблеток или инъекций. Фторхинолоны перечень препаратов имеют довольно большой. Однако в каждом поколении имеется одно или несколько средств, используемых чаще всего. Подобные средства применяются довольно часто. Однако в группе имеются и другие медикаменты, обладающие высокой эффективностью.

В каждом конкретном случае специалист подбирает необходимый препарат. При использовании фторхинолонов любого поколения возможно развитие отрицательных реакций. Чаще всего осложнения возникают при нарушении инструкции, но могут проявляться и при других обстоятельствах. Наиболее тяжелым осложнением при длительном бесконтрольном приеме антибиотиков этой группы считается отек Квинке. При этом у пациента не только появляются симптомы аллергии, но и наблюдается отечность слизистых горла, что может привести к удушью.

Для предупреждения подобных осложнений рекомендуется при появлении осложнений сразу же прекратить прием и обратиться к специалисту. Принимать медикаменты рекомендуется только после обследования и выявления истиной причины заболевания.

Характеристика фторхинолонов: список препаратов и все поколения

Вход для специалистов. Регистрация Забыли пароль? Клинико-фармакологические группы. Клинико-фармакологическая группа. АРС Россия. Отделение фирмы: J. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд. KRKA d. Teva Pharmaceutical Industries Израиль. VE TIC. Березовский фармацевтический завод Россия. KRKA Словения. АБОЛмед Россия. ОЗОН Россия. Выпускающий контроль качества: LEK d. Келун—Казфарм Казахстан. Семашко Россия. Семашко ОАО Россия. Sun Pharmaceutical Industries Индия.

Описания препаратов с недействующими рег. Произведено: S. CS Praha Чешская Республика. Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.

Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача. Пользовательское соглашение Политика конфиденциальности. Контакты Редакция Карта сайта Лицензии. На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта.

Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies. Раствор для инфузий рег. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. Заноцин ОД. Капли глазные рег. Капли глазные 0. Лефлобакт Форте. Моксифлоксацин Канон. Моксифлоксацин Штада. Таблетки, покрытые оболочкой рег. Офлоксацин Велфарм. Офлоксацин ДС. Офлоксацин Зентива. Капсулы рег. Офлоксацин Протекх. Офлоксацин Штада. Офлоцид Форте. Ципрофлоксацин Сандоз.

Лечение заболеваний, возбудителями которых являются патогенные бактерии, требует применения узконаправленных лекарственных препаратов.

Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем

Первые препараты группы фторхинолонов, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях мочевыводящих путей.

Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы фторхинолоны — это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков. Фторхинолоны делятся на четыре поколения. Наиболее частое применение в клинической практике получили хинолоны второго поколения ципрофлоксацин, норфлоксацин и др. Препараты второй группы имеют ряд значительных преимуществ перед фторхинолонами первого поколения.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в моче. При щелочной реакции мочи антимикробный эффект усиливается. Период полувыведения составляет от ,5 часов. Ввиду того, что в ткани почек создается низкая концентрация препарата, его не рекомендуется применять при остром пиелонефрите. Период полувыведения составляет от часов. Внутрь — по 0,,75 г каждые 12 часов независимо от еды; при инфекциях МВП — 0,,5 г каждые 12 ч; при острой гонорее — 0,5 г однократно.

Для лечения сибирской язвы — по 0,4 г каждые 12 ч, внутривенно; для профилактики — по 0,5 г каждые 12 ч внутрь в течение мес. В отличие от других фторхинолонов создает высокие концентрации только в желудочно-кишечном тракте, но и мочеполовых путях.

Период полувыведения — часа. Норфлоксацин назначается за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Формы выпуска. Хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P. Период полувыведения — часов. При инфекциях мочевыводящих путей — 0,2 г каждые 12 часов. При острой гонорее — 0,4 г однократно. Для лечения сибирской язвы — по 0,4 г каждые 12 часов внутривенно, для профилактики — по 0,4 г каждые 12 часов внутрь в мечение месяцев.

Внутрь — 7,5 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 приёма независимо от еды, внутривенно капельно — 5 мг на кг массы тела в суткив 2 введения. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. Чаще, чем другие фторхинолоны, может вызывать тендиниты. Ломефлоксацин Максаквин обладает меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков. Не действует на P. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны.

В частности, чаще вызывает фотосенсибизацию. В России Ломефлоксацин Максаквин применяется в комплексной терапии туберкулёза, однако контролируемые клинические исследования не проводились. Левофлоксацин представляет собой левовращающий изомер офлоксацина.

Внутрь и внутривенно медленно — 0,5 г один раз в день независимо от еды; при остром цистите — 0,25 г один раз в день в течение 3 дней. Для лечения сибирской язвы — по 0,5 г каждые 12 часов внутривенно, для профилактики — по 0,5 г каждые 12 часов внутрь в течение месяцев. Фторхинолоны четвертого поколения, моксифлоксацин превосходит фторхинолоны второго поколения по активности против пневмококков включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и атипичных патогенов хламидии, микоплазмы.

В отличие от всех других фторхинолонов хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе на B. Моксифлоксацин немного уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки. Ваш адрес email не будет опубликован. Skip to content. Содержание 1 Классификация и поколения антибиотиков из группы фторхинолонов 1.

Оцените статью и поделитесь ею в социальных сетях! Вам будет интересно почитать. Лечение коронавируса: 8 перспективных препаратов.

Как и чем лечат коронавирус у человека в году, алгоритмы на дому. Ученые подтвердили, что коронавирус попал в Россию из Европы. Добавить комментарий Отменить ответ Ваш адрес email не будет опубликован.

Фторхинолоны

Фторхинолоны англ. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам , но отличаются от них по химической структуре и происхождению. Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога.

В х годах была обнаружена высокая антимикробная активность налидиксовой кислоты. Затем была синтезирована оксолиновая кислота , с тем же спектром действия, но более активная в 2—4 раза in vitro.

В продолжение этих работ был синтезирован ряд производных 4-хинолона, среди которых особенно активными оказались соединения, содержащие в положении 6 атом фтора отмечен на рисунке красным , а в положении 7 помечено синим — пиперазиновое кольцо, с дополнительными замещениями, либо без них.

Эти соединения были названы фторхинолонами ; их можно также назвать хинолонами второго поколения. Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин , офлоксацин , ципрофлоксацин , левофлоксацин , спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4 , фторхинолоны нарушают синтез ДНК , что приводит к гибели бактерий бактерицидный эффект [3] [4]. Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток [4]. По сравнению с налидиксовой и оксолиновой кислотой фторхинолоны имеют более широкий спектр действия.

Препараты первого поколения активны в отношении большинства грамотрицательных бактерий : синегнойной , гемофильной и кишечной палочке , холерных вибрионов , шигелл , сальмонелл , менингококков , гонококков Они также активны по отношению к кампилобактеру , легионелле , микоплазмам и хламидиям , и к некоторым грамположительным бактериям : некоторым разновидностям пневмококков и многим штаммам стафилококков.

Они не действуют на анаэробные бактерии. Многие фторхинолоны офлоксацин [5] , ципрофлоксацин и более поздние [6] эффективны в отношении микобактерий туберкулёза. Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Фторхинолоны быстро и хорошо всасываются в ЖКТ. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь. Они мало связываются с белками плазмы крови и сравнительно легко проникают во все органы и ткани, создавая в них высокие концентрации [3] ; проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии хламидии , микобактерии , и т.

Пища может замедлять всасывание хинолонов , но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер , а также в небольших количествах проникают в грудное молоко , поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам.

Выводятся они из организма почками, преимущественно в неизменном виде, и создают высокие концентрации в моче. При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется. Тяжелый церебральный атеросклероз , дефицит глюкозофосфатдегидрогеназы , аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов. Беременность, кормление грудью , детский возраст. Фторхинолоны длительное время считались достаточно безопасными препаратами, однако в году FDA выступило с предостережением об их серьезных побочных эффектах, призвав ограничить их применение при неосложненных инфекциях острый синусит, обострение хронического бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей ввиду потенциально возможного более выраженного негативного влияния терапии на здоровье пациента по сравнению с таким влиянием основного заболевания.

Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 28 октября ; проверки требуют 9 правок. Страчунский, С. Руководство для врачей. Am Fam Physician. Дата обращения 28 октября Сравнительная оценка фторхинолонов. Основные лекарственные средства. Дата обращения 27 февраля FDA призывает резко ограничить применение. Britannica онлайн. Антибактериальные препараты для системного применения J Тетрациклины Амфениколы Бета-лактамные антибиотики , пенициллины Другие бета-лактамные антибиотики Цефалоспорины , монобактамы , карбапенемы и другие Сульфаниламиды и триметоприм Макролиды , линкозамиды и стрептограмины Аминогликозиды Хинолоны Другие антибактериальные препараты: гликопептиды , полимиксины , стероиды , имидазолы , нитрофураны и другие.

Антибактериальные препараты, производные хинолона J01M. Фторорганические лекарственные препараты. Трифлуоперазин трифтазин Фторацизин Фторфеназин Флуфеназин.

Фторметазона триметилацетат Флуоцинолона ацетонид синафлан. Фторурацил Фторафур 5-трифторметилурацил. Галотан фторотан Десфлуран Изофлуран Метоксифлуран Энфлуран.

Пространства имён Статья Обсуждение. В других проектах Викисклад. Эта страница в последний раз была отредактирована 8 апреля в Текст доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike ; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Подробнее см. Условия использования.

Фармакологическая группа — Хинолоны/фторхинолоны

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП , что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны.

Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani , хинолоны разделяют на четыре поколения:. Перечисленные препараты зарегистрированы в России.

За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны. Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae Е.

Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S. Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий Staphylococcus spp. При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде.

Фторхинолоны , в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе.

Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций. Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин.

При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов.

При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина. ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги. Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина. Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия.

Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий. Инфекции МВП : острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите. Кишечные инфекции : шигеллез, бактериальные энтероколиты налидиксовая кислота.

Инфекции ВДП : синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит. Инфекции НДП : обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез. Кишечные инфекции : шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера. Туберкулез ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе. Норфлоксацин , с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях , инфекциях МВП и простатите.

Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении.

У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами. Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе.

Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции. Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект. При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов теофиллин, кофеин и повышать риск их токсических эффектов. Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами. Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана , поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий. При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат , увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови. Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени.

В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии. Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

Поиск по сайту:. Общие вопросы Введение Список сокращений Об авторах и издателях Основные термины и понятия Синонимы ЛС Механизмы антибиотико-резистентности Состояние антибиотико-резистентности в России Лекарственные взаимодействия Фармакоэпидемиология. Описание препаратов Общие особенности Антибактериальные Препараты других групп Противотуберкулезные Противогрибковые Противовирусные Противопротозойные Противогельминтные.

Особенности применения. Предметный указатель Лекарственные средства Заболевания. Под редакцией:. Механизм действия Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Спектр активности Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae Е.

Фармакокинетика Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется. Нежелательные реакции Общие для всех хинолонов ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Характерные для хинолонов I поколения Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия. Печень: холестатическая желтуха, гепатит. Характерные для фторхинолонов редкие и очень редкие Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит. Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Показания Хинолоны I поколения Инфекции МВП : острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Фторхинолоны Инфекции ВДП : синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит. Сибирская язва. Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза. Инфекции МВП цистит, пиелонефрит. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Капитан «Пилигрима» (1986) фильм

Комментариев: 1

  1. madlen50:

    ЗдОрово!