Альфа 1 2 блокаторы

Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов. Вкратце блокирующее действие можно охарактеризовать следующим образом:. Соответственно, блокаторы, которые действуют только на один вид рецепторов, называют селективными.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Адреноблокатор

Альфа-адреноблокаторы — группа гипотензивных препаратов, которые препятствуют контакту адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты от применения ААБ разнообразны, лекарства нашли применение в урологии, кардиологии, неврологии, онкологии. Рассмотрим принцип работы препаратов, основные показания, противопоказания, нежелательные реакции. Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина.

Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы — на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.

Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство. Различают селективные, неселективные ААБ. Первые взаимодействуют только с рецепторами альфа-1 типа, вторые блокируют любые альфа-адренорецепторы. Отдельная группа — лекарства, инактивирующие оба типа адренорецепторов — альфа-бета-адреноблокаторы. Это карведилол, лабеталол, проксодолол. Основное достоинство таких препаратов — все сильные стороны бета-блокаторов дополняются мощным сосудорасширяющим эффектом.

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:. Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения.

Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:. Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа блокаторов для лечения:. Наиболее востребованные ААБ — доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.

Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней. К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин.

Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Все препараты группы альфа-блокаторов запрещено принимать беременным, кормящим женщинам. Количество, степень тяжести нежелательных реакций зависит от типа альфа-1,2.

Чем большей селективностью он обладает, тем их меньше. Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической постуральной гипотензии — резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.

Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы. Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.

Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив. Особенности терапии геморроя в домашних условиях, что может помочь? Особенности питания при геморрое, запоре и трещине: что можно и что нельзя кушать, примерное меню Эффективные народные средства для лечения геморроя и трещин заднего прохода в домашних условиях Средства и препараты для лечения Виды и стадии геморроидальной болезни Оперативное лечение Народное лечение У женщин Общая информация Сопутствующие симптомы и осложнения Диабет Сахар в норме, анализы и диагностика Полная характеристика диабета 1 типа Инсулин Полная характеристика диабета 2 типа Обзор препаратов для лечения сахарного диабета 2 типа Осложнения и последствия Питание и диеты, народное лечение Общая информация Поджелудочная железа Глюкометры Сердце Боли в области груди и сердца Пульс в норме, причины колебаний Инфаркт Заболевания сердца Препараты для сердца Голова Головные боли, головокружения Инсульт Заболевания головного мозга Препараты для мозга Общее Анализы и диагностика Обзор лекарственных препаратов Профилактика.

Главная Препараты. Альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, области применения, побочные действия Содержание 1 Механизм действия 2 Классификация препаратов 3 Альфа-блокаторы: показания к применению 3.

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия КГМА. Участковый терапевт. Подробнее об авторе. Все статьи автора. Поделитесь с друзьями. Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов. Артезин; Камирен; Кардура; Тонокардин; Урокард.

А льфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления.

Альфа-адреноблокаторы

Адреноблокаторами называется группа лекарственных средств, способных угнетать адреналиновые рецепторы в кровеносной системе. То есть те рецепторы, которые в норме каким-либо образом реагировали на адреналин и норадреналин, после приема адреноблокаторов перестают это делать. Получается, что по своему эффекту адреноблокаторы являются полной противоположностью адреналину и норадреналину.

Адреноблокаторы, в зависимости от состава препарата, могут выключать различные группы адренорецепторов. Например, с помощью лекарственного средства можно выключить только альфаадренорецепторы. Другой препарат позволяет выключать сразу 2 группы адренорецепторов. Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах , которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше.

Да и развиваются они намного чаще. Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие. Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления. Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия.

За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается. Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению.

Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе. Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии , поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.

Если альфаадреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфаадреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией. Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна.

Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний. Эти препараты назначаются в следующих случаях:. Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно. У всех лекарственных средств такого типа есть как индивидуальные, так и общие побочные эффекты.

Это обуславливается особенностями их воздействиям на адренорецепторы. Альфаадреноблокаторы способны вызывать следующие индивидуальные побочные эффекты :. Адреноблокаторы, как и любые другие лекарственные препараты, нельзя использовать, если есть противопоказания. Меньше всего противопоказаний у альфаадреноблокаторов.

Это объясняется узостью их применения. Прием таких препаратов запрещен , если у больного имеются:. Каждая группа таких лекарственных средств представлена обширным списком препаратов. Перечислять их все не имеет смысла. Достаточно краткого перечня самых востребованных лекарственных средств:. Главная Лечение Лекарственные средства Альфа адреноблокаторы: краткий список препаратов.

Альфа адреноблокаторы: краткий список препаратов Адреноблокаторами называется группа лекарственных средств, способных угнетать адреналиновые рецепторы в кровеносной системе. Ларионов Михаил Ильич. Альфа блокаторы: виды и описание. Что лучше - Омник или Фокусин: отзывы врачей, противопоказания.

Препарат Финастерид: цена, инструкция по применению, отзывы мужчин.

Альфа-адреноблокаторы: препараты при простатите и аденоме простаты

А льфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления. В отличие от бета-блокаторов, многие медикаменты названного типа не оказывают влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет использовать их в большем количестве клинических случаев. Однако ограничение есть и здесь, причем существенные. Представлены на фармацевтическом рынке и смешанные препараты, которые обладают системным эффектом.

Подбор конкретного медикамента и схемы его использования — прерогатива врача-кардиолога после тщательной очной диагностики. При этом вероятно изменение методики использования, в ходе динамического наблюдения может обнаружиться неэффективность или плохая переносимость. Задача сложная, самостоятельно ее не решить.

Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.

Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:. Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов их расширения.

Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно. Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.

Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2. Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах.

Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия. Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз сужение сосудов, потому в кардиологической практике не используются исключение составляют лишь несколько медикаментов.

Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний. Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно. Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов. Кардиоселективные альфа-1 не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.

Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа и 1 и 2 , потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно. Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин. Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.

Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил. Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами. Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию вызванную расширением сосудов.

Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет. Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.

Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.

Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми. Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления. Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.

Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов. Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко. Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.

Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов. Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка БАД , улучшающая эректильную функцию. Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические в больших дозах альфа2-адренорецепторы.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию. Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления. Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей. Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки.

В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС , инфаркта и инсульта. Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.

Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре. Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.

Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция. Сопровождается разрастанием этого небольшого органа с компрессией уретрального канала и нарушением нормального оттока мочи. Ситуация усугубляется развитием рефлекторного спазма шейки пузыря. Альфа-блокаторы назначаются для купирования симптомов. Препараты используются для устранения симптоматической составляющей в этом случае.

Кардинальным образом повлиять на ситуацию не получится. Необходимо проводить оперативное лечение. И то врачи стараются оттянуть этот момент. Основания для отказа от применения довольно малочисленны, несмотря на всю серьезность указанных препаратов.

Нежелательных явлений описано много. На деле же встречается минимальное их количество или же пациент ничего не замечает вообще. Но нужно иметь в виду что может развиться при приеме:. Также и некоторые прочие. Список препаратов насчитывает не один десяток, потому многочисленны частные случаи.

Перед применением оценивается вся система: от показаний и особенностей организма человека до побочных явлений. Некоторые вообще не используются в кардиологической практике. Потому самостоятельно принимать средства нельзя.

Важно обращаться к грамотному врачу. Давление Давление Посмотреть все. Центральное венозное давление: алгоритм измерения, нормы и причины низкого и высокого показателей. Низкое давление и высокий пульс: причины и что делать, диагностика и лечение.

Почему на разных руках давление отличается: 15 причин, когда обращаться к врачу и какое лечение потребуется. Болезни сердца Посмотреть все. Жжение в грудине посередине: причины со стороны сердца и других органов, дополнительные симптомы и необходимые обследования. Причины потемнения в глазах: естественные, условно-патологические и болезнетворные. Не хватает воздуха при дыхании: 23 причины, что делать и какие обследования нужны.

Главная Препараты. Препараты альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, список наименований, показания и противопоказания Артём Галактионов. Содержание Механизм действия Классификация Блокаторы альфа-1 рецепторов селективные Урапидил Празозин Тамсулозин Силодозин Блокаторы альфа-2 Блокаторы альфа неселективные Смешанные медикаменты Показания Противопоказания Побочные эффекты. Материалы по теме: Влияние Цитрамона на давление: понижает или повышает и насколько эффективно?

Мочегонные таблетки при повышенном давлении: список препаратов, механизм действия и противопоказания Сосудорасширяющие препараты вазодилататоры : список средств, механизм действия, противопоказания и побочные эффекты От чего помогает Милдронат и для чего его назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия Сартаны: список препаратов первого-последнего поколения, механизм действия, показания и побочные эффекты Список таблеток от повышенного давления: названия препаратов быстрого и длительного действия и сравнение эффективности.

Адренорецепторы, чувствительные к катехоловым аминам, располагаются в разных органах и отличаются друг от друга своей функциональностью и восприимчивостью.

Фармакологическая группа — Альфа-адреноблокаторы

Источник: Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1. Редактор : профессор А. Гилман Изд. Многие препараты препятствуют влияниям симпатической нервной системы , тем самым существенно изменяя деятельность органов с симпатической иннервацией. Некоторые из них имеют важное клиническое значение, особенно для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Мы остановимся на адреноблокаторах — препаратах, препятствующих действию норадреналина , адреналина и ряда других адренергических средств на адренорецепторы.

Разные типы и подтипы адренорецепторов существенно отличаются по структуре. Разработка средств с разным сродством к разным адренорецепторам позволила избирательно устранять симпатические влияния на те или иные органы. Для понимания фармакологических свойств и клинических эффектов адреноблокаторов важно знать физиологию вегетативной нервной системы и точки приложения адренергических средств.

Активация этих рецепторов сопровождается также сужением артерий и вен в некоторых сосудистых бассейнах. Недавно появились препараты, действующие на отдельные подгруппы в пределах одного подтипа адренорецепторов. Химические свойства. Формулы некоторых а-адреноблокаторов приведены на рис. Эти разнородные по строению вещества можно разделить на несколько групп, в том числе — галоалкиламины, производные имидазолина, производные пипера-зинилхиназолина и производные индола.

Сердечно-сосудистая система. Это может сопровождаться расширением артериол и вен и снижением АД. Выраженность этого эффекта зависит от симпатического тонуса; поэтому она больше в положении стоя, и особенно — при гиповолемии. Активация а-адренорецепторов сердца может сопровождаться повышением сократимости, однако не известно, какое значение может иметь блокада этих рецепторов у человека.

Альфа2-адренорецепторы играют важную роль в регуляции влияний симпатической нервной системы — как на центральном, так и на периферическом уровне. Роль этих рецепторов в регуляции органного кровотока не ясна Cubeddu, Прочие органы. Альфа-адреноблокаторы влияют и на другие гладкомышечные органы. Так, они тормозят сокращения пузырного треугольника, сфинктера мочевого пузыря и гладких мышц предстательной железы; в результате облегчается отток мочи. Адреноблокаторы из группы галоалкиламинов по своей структуре близки к азотистым ипритам.

И для тех, и для других характерно замыкание одной из хлорэтильных групп в положительно заряженное этилениминовое кольцо с высвобождением аниона хлора и образованием карбкатиона гл. Последний, видимо, играет важнейшую роль в блокад адренорецепторов. Предполагается, что за сродство к адренорецепторам отвечает арил алкильная группа, так как сам по себе образующийся каркатион, очевидно, способен реагировать с сульфгидрильными.

Фармакологические свойства. Он вызывает снижение ОПСС и повышение сердечного выброса, частично обусловленное рефлекторным повышением симпатического тонуса. Прессорный эффект экзогенных катехоламинов уменьшается; более того, адреналин на фоне феноксибензамина вызывает снижение АД вследствие активации сосудистых бета-адренорецепторов.

У лиц с нормальным АД феноксибензамин в положении лежа почти не вызывает артериальной гипотонии, однако при переходе в положение стоя у них на фоне приема феноксибензамина наблюдается выраженная ортостатическая гипотонии отсутствует рефлекторное сужение сосудов.

Кроме того, нарушаются компенсаторные реакции на гиповолемию и на вызванную средствами для обшей анестезии вазодилатацию. Феноксибензамин подавляет как нейрональный, так и экстранейрональный захват катехоламинов. Галоалкиламины не только блокируют а-адренорецепторы, но и вызывают необратимое снижение реакций на серотонин, гистамин и ацетилхолин. Подробнее с фармакологическими свойствами галоалкиламинов можно ознакомиться в обзорах Nickerson and Hollenberg и Furchgott , а также в предыдущих изданиях настоящей книги.

Фармакокинетика феноксибензамина изучена недостаточно. Основное показание к феноксибензамину — феохромоцитома. Это опухоль из мозгового вещества надпочечников или из симпатических ганглиев, вырабатывающая огромные количества катехоламинов. В результате развивается артериальная гипертония с резкими подъемами ДЦ катехоламиновыми кризами. Лечение в большинстве случаев хирургическое, однако в ожидании операции часто назначают феноксибензамин. Это позволяет предупредить катехоламиновые кризы и уменьшить другие осложнения, связанные с избытком катехоламинов, например гиповолемию и повреждение миокарда.

Обычно феноксибензамин назначают за 1—3 нед до операции, сначала 10 мг 2 раза в сутки, затем дозу с интервалами в сутки увеличивают до тех пор, пока АД не стабилизируется на удовлетворительном уровне. Иногда дозу приходится ограничивать из-за развития ортостатической гипотонии. Еще один неприятный побочный эффект — заложенность носа.

В целом же обычная суточная доза феноксибензамина при феохромоцитоме составляет— мг в 2—3 приема. Впрочем, некоторые специалисты предпочитают проводить операцию без предварительного назначения феноксибензамина Boutros et al. При неоперабельной или злокачественной феохромоцитоме может понадобиться длительный прием этого препарата.

У некоторых больных, особенно со злокачественной феохромоцитомой, в дополнение к феноксибензамину назначают метирозин Brogden et al.

Этот препарат ингибирует тирозингидроксилазу — фермент, катализирующий лимитирующую реакцию синтеза катехоламинов гл. Феноксибензамин применялся также для устранения вегетативной гиперрефлексии при перерыве спинного мозга Braddom and Rocco, Побочные эффекты. Главный побочный эффект феноксибензамина — ортостатическая гипотония, которая часто сочетается с рефлекторной тахикардией и нарушениями ритма сердца. Она бывает особенно тяжелой при гиповолемии и при состояниях, сопровождающихся расширением сосудов прием вазодилататоров, физическая нагрузка, употребление алкоголя или большого количества пиши.

Нарушение сокращения гладких мышц семявыносящих и семявыбрасывающих протоков приводит к обратимым аспермии и расстройствам эякуляции. При проведении мутационного теста Эймса феноксибензамин оказывает мутагенный эффект, а у животных при повторном введении вызывает развитие сарком брюшины и опухолей легких 1 ARC, Клиническое значение этих фактов не установлено.

Его влияния на сердечно-сосудистую систему почти такие же, как у феноксибензамина. Кроме того, фентоламин блокирует серотониновые рецепторы и вызывает высвобождение гистамина из тучных клеток.

Обнаружено также, что он блокирует калиевые каналы McPherson, Толазолин близок к фентоламину, но обладает несколько меньшей активностью. Толазолин и фентоламин оказывают стимулирующее действие на гладкие мышцы ЖКТ, устраняемое атропином. Они повышают также секрецию соляной кислоты в желудке, а толазолин, кроме того, стимулирует секрецию слюнных, слезных и потовых желез.

Фармакокинетика фентоламина почти не изучена; известно только, что он в значительной степени метаболизируется. Толазолин хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется с мочой. Фентоламин используют при катехоламиновых кризах у больных феохромоцитомой. Его используют также при гипертонических кризах, обусловленных отменой клонидина или употреблением тираминсодержащих продуктов одновременно с ингибиторами МАО. Предлагалось вводить фентоламин с папаверином в пещеристые тела полового члена при импотенции Sidi, ; Zentgraf et al.

При повторных введениях фентоламина может развиться фиброз полового члена Sidi, Есть данные о том, что при импотенции иногда бывает эффективным прием фентоламина внутрь Zorgniotti, ; Becker et al.

Толазолин применяют при стойкой легочной гипертензии новорожденных вместо него можно использовать ингаляции NO и введение препаратов простагландинов; Gouyon and Francoise, и для улучшения видимости дистальных сосудов при артериографии Gouyon and Francoise, ; Wilms et al. Главный побочный эффект фентоламина — артериальная гипотония. Кроме того, из-за рефлекторных реакций могут развиться выраженная тахикардия, нарушения ритма сердца и ишемия миокарда вплоть до инфаркта.

Действие фентоламина на ЖКТ может приводить к боли в животе, тошноте, обострению язвенной болезни. Таким образом, фентоламин следует применять с особой осторожностью при ИБС и язвенной болезни. Празозин — главный представитель производных пипе-разинилхиназолина. Кроме того, празозин является сравнительно мощным ингибитором фосфодиэстеразы — более того, именно с этой целью он и был первоначально разработан Hess, Празозин — один из самых распространенных гипотензивных препаратов, и его фармакологические свойства подробно изучены.

Это приводит к снижению ОПСС и венозного возврата. Празозин, в отличие от многих других вазодилататоров, обычно не вызывает повышение ЧСС. Это обусловлено несколькими причинами. Во-вторых, празозин снижает преднагрузку сердца в отличие, например, от гидралазина, почти не вызывающего расширение вен и поэтому почти не увеличивает ни сердечного выброса, ни ЧСС.

Наконец, есть данные о том, что празозин снижает симпатический тонус благодаря центральному действию Cubeddu, Празозин и сходные с ним средства оказывают благоприятное, хотя и не очень выраженное, действие на липидный состав крови у человека — они снижают уровень ЛПНП и триглицеридов и повышают уровень ЛПВП. Клиническое значение этого феномена пока не ясно.

Празозин хорошо всасывается из ЖКТ. Поэтому при изменениях концентрации этого белка в крови например, при воспалении может изменяться и величина свободной фракции празозина Rubin and Blashke, Элиминация празозина осуществляется в основном путем печеночного метаболизма — в неизмененном виде с мочой выделяется лишь незначительная его часть. Длительность гипотензивного действия — обычно 7—10 ч. При лечении празозином обычно начинают с 1 мг на ночь желательно, чтобы после первой дозы больной оставался в положении лежа в течение нескольких часов во избежание ортостатической гипотонии.

Затем назначают 1 мг 2—3 раза в сутки и далее дозу увеличивают в зависимости от АД. Если празозин используют для облегчения оттока мочи при аденоме предстательной железы, то его доза обычно составляет 1—5 мг 2 раза в сутки.

Необходимость принимать празозин 2 раза в сутки причиняет некоторые неудобства, и современные а,-адреноблокаторы этого недостатка лишены. Этот препарат по структуре очень близок к празозину Kyncl, ; Wilde etal. Активность его несколько ниже, чем у празозина, но избирательность столь же высока. Основные же отличия этих двух препаратов касаются их фармакокинетики. Это позволяет легче подбирать дозу. Поэтому в большинстве случаев как при артериальной гипертонии, так и при аденоме предстательной железы теразозин можно принимать 1 раз в сутки.

При аденоме предстательной железы теразозин оказался эффективнее финастерида Lepor et al. Лечение обычно начинают c 1 мг, затем дозу постепенно увеличивают, ориентируясь на клинический эффект.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Адренергические агонисты. Фармакология простым языком.

Комментариев: 5

  1. sia.cor:

    А что очищать_то будет,какой компонент?

  2. dingo777:

    Мне 60 лет, диабет 2 типа, давление, низкий гемоглобин. Зрение +3,75 или +4. Много времени провожу за компом. Зрение стал терять в нач. 90-х, в московских библиотеках.

  3. Акылбек:

    Если речь идёт только о змеиных укусах, то правильнее было бы говорить в тексте о серпентологах, а не гепертологах. 😉

  4. supperzub:

    Вы скажете: я не ношу налички, у меня карточка.. далее о карточке..

  5. arhipov53:

    matyax, Берегите себя, как только не сможете сдавать, вот тут-то все болячки и навалятся. Не шучу, сама через это прошла, скорее даже еще иду ))).