Антигистаминный препарат 1 поколения

Препараты подгрупп исключены. Первые лекарственные средства, блокирующие Н 1 -гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце х годов.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Обзор эффективных антигистаминных препаратов

Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств. Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в году.

Впоследствии его выделили из тканей животных и человека Windaus A. Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др.

Спустя почти 20 лет, в году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью Bovet D. И уже в е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде.

С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов. Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества.

Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой.

Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными по доминирующему побочному эффекту , в отличие от неседативных препаратов второй генерации.

В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия см. Кроме того, по химическому строению в зависимости от Х-связи антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина.

Антигистаминные препараты первого поколения седативные. Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз.

Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты. Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин. Хлоропирамин Супрастин — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении.

Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность в том числе и побочного действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия.

Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью. Дифенгидрамин Димедрол , — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций.

За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина.

Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств. Клемастин Тавегил — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций.

Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой. Диметенден Фенистил — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы , обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний.

Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения неседативные. В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект. Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами. Лоратадин Кларитин — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично.

Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин Аллергодил — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия. Цетиризин Зиртек — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием.

Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии.

Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце. Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии.

Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств. К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии привыкание , требующий смены препарата каждые 7—10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена Фенистил и клемастина Тавегил показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии Kirchhoff C.

Продолжительность действия от 4—6 часов для дифенгидрамина, 6—8 часов у диметиндена, до 12 а в некоторых случаях и 24 часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2—3 раза в сутки. Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии Лусс Л. Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях.

Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ.

Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов.

Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден Фенистил дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения. Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт в течение 70 лет применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста для диметиндена , незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство аффинность к Н1-рецепторам, длительность действия до 24 часов , низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная годы терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей.

Их можно назначать даже маленьким детям. Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза.

Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Контактная информация об авторе для переписки: , Россия, Москва, ул. Вучетича, д. Купить номер с этой статьей в pdf. Наши сообщества Facebook и Вконтакте.

Средство массовой информации www. Адрес электронной почты редакции: info osp. Войти Регистрация RSS поиск:.

Аллергические реакции всегда связаны с избытком гистамина и его высокой активностью.

Антигистаминные препараты 1 поколения

В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте. Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена.

Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия. Аллергия — проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена раздражающего вещества выступать могут:. При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.

Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача — устранение симптомов и облегчение состояния. Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:. С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением.

В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного. При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ например, запоры , проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке.

Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный. По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия. По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:.

Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения — улучшенная версия лекарств 2-го поколения.

Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект. Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.

Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:.

Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.

Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус — с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.

К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие 24 часа. Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами. Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.

Диавел от диабета: где купить и отзывы. Бесплатно по акции. Красные пятна на лице после алкоголя: почему и что делать. Энтеросгель: инструкция по применению. Ваш e-mail не будет опубликован. Содержание: Что такое антигистаминные препараты? Антигистаминные средства. К сведению! Седативное действие этих препаратов имеет особенность усиливаться при приеме алкоголя. Так как побочных эффектов достаточно много, то эти средства реже выписываются врачами, а в ряде стран запрещены полностью.

Нельзя принимать препараты 2-го поколения одновременно с грейпфрутовым соком и при печеночной недостаточности. В отличие от лекарств 2-го поколения не угнетают сердечнососудистую систему и ЦНС. Чтобы оценить прогрессивность препаратов, следует отметить для примера, что Эриус эффективнее своего прототипа-предшественника Лоратадина в 2. Предыдущий Что делать при аллергии на полынь? Следующий Активированный уголь при аллергии. Похожие записи Лечение. Все Аллергии Красные пятна Лечение Симптомы.

Нет Отзывов Напишите ответ Отменить ответ Ваш e-mail не будет опубликован.

Антигистаминные средства: поколение за поколением

Препараты подгрупп исключены. Первые лекарственные средства, блокирующие Н 1 -гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце х годов. Они получили название антигистаминных, так как эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин.

Блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки , уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью.

Некоторые антигистаминные средства дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения , особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции.

Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ. Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н 1 -гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко назначаются до 4 раз в сутки.

Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности. В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов антигистаминные препараты II и III поколения , отличающиеся высокой избирательностью действия на Н 1 -рецепторы хифенадин, терфенадин, астемизол и др.

Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы холинергические и др. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н 1 -рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия назначаются 1 раз в сутки.

Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н 1 -рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Действующие вещества. Торговые названия. Бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат Benzhydrilpiperazinylbutilmethylxantini succinas.

Гистаглобин Гистаглобин триплекс. Диметилметилпиридинилэтилтетрагидрокарболин Dimethylmethylpyridinylaethyltetrahydrocarbolyn.

Рупатадина фумарат Rupatadini fumaras. Бронал Тамагон Трексил.

В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко.

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Аллергические реакции всегда связаны с избытком гистамина и его высокой активностью. Противоаллергические лекарственные средства направлены на подавление гистамина для снижения неадекватной реакции организма на незначительные раздражители.

Разберемся, что такое гистамин и какие существуют антигистаминные лекарства. Это один из медиаторов , участвующий в регуляции работы внутренних органов , в процессе кроветворения и других функциях организма. Помимо этого , активный гистамин в чрезмерно большом количестве отвечает за множество патологических болезненных состояний. Возникновение острых патологических состояний увеличивает количество активного гистамина.

Освобождаясь и пробуждаясь , гистамин проявляет высокую активность и вызывает следующие состоянии и реакции :. Преимущественно гистамин локализуется в базофилах и тучных клетках. Этими клетками богаты бронхи , кишечник и кожа. Реализация гистаминовой активности происходит посредством специфических рецепторов , которые разделены на условные 4 подгруппы и называются гистаминовые Н 1 , 2 , 3 , 4 - рецепторы.

Локализация этих рецепторов охватывает весь организм. На сегодня все антигистаминные лекарства направлены на подавление сигналов гистамина к Н1 — рецепторам. Их местонахождение и оказываемый на организм эффект представлены в таблице :. Действие гистамина активируется не только в ответ на аллергию , но и в период любых респираторных заболеваний , воспалительных процессов и даже сильного стресса.

Например , уровень гистамина во время ОРВИ одинаково высок , как и при симптомах острого аллергического состояния. Снизить уровень гистамина сегодня можно , воздействуя на тучные клетки , стабилизируя их мембраны. Таким образом происходит подавление процесса высвобождения гистамина. Но подобные препараты имеют накопительный эффект и применяются для профилактики аллергических реакций , так как эффект их воздействия проявляется не сразу. Например , Кетотифен именно так воздействует на тучные клетки бронхов , предупреждая тем самым развитие бронхоспазмов в перспективе.

Антигистаминные лекарственные средства оказывают более быстрый эффект , блокируя сигналы гистаминовые Н1 — рецепторы. Это еще одна возможность снизить уровень патологического воздействия активного гистамина.

Европейская академия аллергологов и клинических иммунологов разделила все антигистаминные препараты на 2 поколения. Несмотря на заявления некоторых фармацевтических компаний о разработках препаратов 3 — го поколения , таковых на рынке лекарственных антигистаминных средств пока нет.

Первое поколение Н1 — антагонистов было разработано еще в — х годах. Эта группа препаратов оказывают выраженное влияние на центральную нервную систему ЦНС посредством проникновения через гематоэнцефалический барьер ГЭБ. Воздействие на ЦНС выражается в седативном или , наоборот , тонизирующем эффектах. Седация может быть как слабо выраженная в виде легкой сонливости и усталости , так и ярко выраженная в виде глубокого сна.

Лекарственные средства этой группы действуют быстро , но ненадолго. Их необходимо применять каждый 4 часа , что негативно влияет на организм и приводит к резистентности через 10 дней терапии. Вместе с Н1 — рецепторами антигистаминные препараты 1 — го поколения влияют на другие рецепторы , то есть их избирательность довольно низкая.

Они подавляют сигналы рецепторы дофамина , адреналина , ионные каналы , ацетилхолина и серотонина. Нарушения со стороны ЦНС — это заторможенность реакций , вплоть до невозможности управлять транспортными средствами и техникой. Седативное действие антигистаминных препаратов 1 — го поколения АГП — I схоже с действием алкоголя.

Однако , некоторые пациенты наблюдают обратный эффект — возбуждение нервной системы. Это проявляется в виде бессонницы , нервозности.

При передозировке возможны судороги. Побочные действия , вызываемые приемом АГП — I :. Некоторые побочные действия антигистаминных препаратов I поколения позволили их применять для других целей. Например , седативный эффект позволяет использовать антигистаминные средства для нормализации сна , в качестве успокаивающего средства в составе терапии от простудных заболеваний.

По причине серьезных побочных эффектов , влияющих на гормональный фон и работу сердца , антигистаминные препараты 1 — поколения необходимо принимать с особой осторожностью людям с эндокринными нарушениями и сердечно — сосудистыми заболеваниями. Симптомы передозировки особенно опасны и включают в себя :. Препараты местного действия в виде носового аэрозоля и капель для глаз с целью купирования сезонной аллергии :. Антигистаминные препараты I поколения прочно заняли свою нишу , особенно в педиатрии и гериатрии.

Многие из них выпускаются в инъекционной лекарственной форме и незаменимы в случаях необходимости скорой неотложной помощи и при острых аллергических состояниях. Преимущества антигистаминных препаратов 1 — го поколения :. Эта группа лекарственных средств не проникает через ГЭБ и поэтому демонстрирует отсутствие седативного эффекта и заторможенности реакций.

Его влияние более избирательно и направленно только на гистаминовые Н1 — рецепторы по сравнению с механизмом действия антигистаминных средств предыдущего поколения. Одной необходима метаболическая активация в печени , другой этого не нужно.

Недостатки антигистаминов , которые метаболизируются в печени :. АГП — II , не метаболизирующиеся в печени , отличаются следующими преимуществами :. Все антигистаминные препараты II поколения отличаются длительным действием , некоторые из них остаются активными в течение 24 часов.

Длительность терапевтического эффекта объясняется сродством АГП — II с Н1 — рецепторами , что делает затруднительным вытеснение лекарства из связки.

Несмотря на повышенный уровень безопасности антигистаминных средств II поколения , при их приеме отмечаются серьезные побочные эффекты. Кардиотоксичность некоторых препаратов проявляется в виде задержки реполяризации миокарда.

Это приводит к увеличению интервала QT. Также , отмечались желудочковые аритмии и тахикардии , некоторые из них приводили к подтвержденным летальным исходам в отдельных случаях. Такие эффекты свойственны не всем препаратам. Факторы риска , провоцирующие кардиотоксический эффект :.

Перед применением , а лучше — перед покупкой любого препарата нужно проконсультироваться со своим лечащим врачом и прочитать инструкцию по применению , где указаны показания , противопоказания и побочные эффекты.

Как видно , разнообразие противоаллергических препаратов позволяет выбрать тот , который будет наиболее безопасен и эффективен с учетом всех индивидуальных особенностей человека. Окружающий мир воздействует на малыша ежесекундно. Разные вещества контактируют с кожей и слизистыми Аллергия на глютен — патологическое состояние, которое возникает вследствие повышенной чувствительности организма человека Аллергический ринит — это патологическое состояние, которое развивается вследствие проникновения аллергических веществ в Гладкие мышцы слизистой оболочки бронхов, матки и кишечника.

Усиление моторных функций кишечника, бронхоспазм, расстройства пищеварения. Повышение проницаемости капилляров, вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия на фоне гипотонии; отек. Боли в теле, зуд, кашель, снижение аппетита, головная боль.

Активация выработки секрета слизистых оболочек дыхательных путей ринит, образование мокроты в бронхах. Тучные клетки, лейкоциты, гепатоциты, эпителий, хондроциты, нейтрофилы. Прогрессирование воспалительных процессов общего генеза, повышения уровня цитокинов и лимфокинов. Сужение просвета артерий и вен кожи, крупных коронарных артерий, скелетных мышц.

Антигистаминные препараты

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге , ортопедии в аптеке, продажах.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела. Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше. Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы. Тучные клетки — это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы — это разновидность лейкоцитов. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела IgE. Когда антиген то есть аллерген соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества.

Все это я вам показывала в прошлой беседе. Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина — это ключи, а рецепторы — замки, которые отпираются этими самыми ключами.

H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека. H2 — рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту.

Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 — гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока Циметидин, Фамотидин и др. H3 — рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.

Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств. Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными. И еще один важный момент. И что получается? Другие биологически активные вещества серотонин, брадикинин, лейкротриены и др. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов по преимущественному действию.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин Кларитин , Ломилан, Кларисенс и др. Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь. Сюда же относились акривастин Семпрекс , и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков. В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами.

Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. К препаратам этой группы относятся дезлоратадин Эриус , Лордестин, Дезал и др. Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные , кормящие, дети и пожилые. Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов. Супрастин таблетки. Тавегил таблетки. Диазолин таблетки, драже. Фенкарол таблетки. Кларитин лоратадин таблетки, сироп. Зиртек цетиризин — таблетки, капли для приема внутрь. Кестин эбастин — таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг. Аллергодил капли глазные — детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, то есть действует и на причину аллергического насморка, и на симптом заложенность. Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется часов. Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать. Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС. Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях. Кликанье по кнопкам соц. Марина Владиславовна, огромное спасибо! Таблица, составленная Вами, мне сэкономит неделю копания в аннотациях и интернете.

Ну не вижу я системно, и в корень не зрю. Могу углубляться в детали, и ненужные подробности. Поэтому бесконечна рада, что когда-то поисковик меня на Вас направил. Искренне благодарю за Ваш подход, потраченное время и наглядность. Пойду систематизировать знания. Надежда, спасибо за Ваш отзыв! Ко мне обращаться можно просто по имени. Я так моложе себя чувствую.

Судя по описанию от производителя, препарат блокирует не только H1-рецепторы, но и тормозит выделение целого ряда дополнительных медиаторов аллергических реакций. Для меня это звучит красиво, но так ли это на самом деле, и не приукрашивают ли изготовители реальность?

Если все действительно так, то быть может, за счет таких свойств данный препарат и относится к 4 поколению? Еще вопрос к вам, как к педиатру. Бывает такое, что приходят родители с просьбой дать назальные капли для ребенка, у которого насморк больше пяти дней и називины-ксимелины капать уже нельзя.

По поводу детей. Их капаем только при заложенности. Пусть течет. Чаще промывать нос аквалорами-физиомерами, высмаркиваться, и насморк пройдет быстрее, чем обычно. Вот почему супрастин не стала бы, если нет подозрений на аллергическую природу насморка. Возможно, Вы скажете, а зачем антигистаминный компонент добавляют в комбинированные препараты от простуды?

Не претендую на истину. Высказываю свою точку зрения. Про рупафин услышала только от Вас. Нужно вчитаться. Читала про эриус несколько публикаций и клинических исследований, пишут то же самое.

Антон, почитала про рупафин. А действие, действительно, интересное: помимо ингибирования гистаминовых рецепторов, он еще и стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляет выделение медиаторов воспаления.

Но тем не менее: пожилым не рекомендовать, сердечникам тоже, детям с 12 лет, беременным и кормящим нельзя, водителям тоже нежелательно.

Первые лекарственные средства, блокирующие Н 1 -гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце х годов. Они получили название антигистаминных, так как эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки , уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью. Некоторые антигистаминные средства дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.

Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения , особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н 1 -гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко назначаются до 4 раз в сутки. Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности. В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов антигистаминные препараты II и III поколения , отличающиеся высокой избирательностью действия на Н 1 -рецепторы хифенадин, терфенадин, астемизол и др.

Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы холинергические и др. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н 1 -рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия назначаются 1 раз в сутки.

Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н 1 -рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н 1 -гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина.

Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.

Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах. Аллергия — проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена раздражающего вещества выступать могут:. При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.

Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:. С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением.

В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного. При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ например, запоры , проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный. Дети, как и взрослые, подвержены аллергии.

В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.

Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус — с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста. К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие 24 часа. Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом. Собственно аллергию можно распознать по внезапно возникшему слезотечению, насморку, зуду, чиханью, покраснению кожи и прочим неожиданным болезненным проявлениям.

Чаще всего такая аллергическая симптоматика возникает при непосредственном контакте с конкретным веществом-аллергеном, распознанным человеческим организмом как возбудитель заболевания, вследствие чего в нем запускаются механизмы противодействия. Врачи рассматривают в качестве аллергенов, как вещества, выявляющие непосредственное аллергизирующее действие, так агенты, способные увеличивать эффект других аллергенов. Ответная реакция человека на воздействие различных аллергенов во многом зависит от генетических индивидуальных особенностей его иммунной системы.

Отзывы о проведении многочисленных исследований свидетельствуют о наличии наследственной аллергической предрасположенности. Так у родителей, страдающих аллергией, намного больше шансов родить ребенка со схожей патологией, чем у здоровой семейной пары. Противоаллергические препараты можно разделить на несколько видов в зависимости от своей химической структуры. В зависимости от типа и структуры формируются выраженные эффекты и свойства. Развитие блокаторов рецепторов Н1 происходило постепенно, и на сегодняшний день можно выделить три поколения препаратов, каждое из которых имеет свои особенности.

Эриус исключительно быстро действует на симптомы аллергии, может использоваться для лечения детей с года, так как имеет высокую степень безопасности. Хорошо переносится, как взрослыми, так и детьми, выпускается в нескольких лекарственных формах таблетки, сироп , что очень удобно для использования в педиатрии. Может приниматься в течение длительного временного периода до года , не вызывая привыкания резистентности к нему. Надежно купирует проявления начальной фазы аллергического ответа.

Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема, , астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители. Препарат применяют для лечения сезонного аллергического ринита со следующими проявлениями сенной лихорадки: кожный зуд, чихание, ринит, покраснение слизистой оболочки глаз, а также для лечения хронической идиопатической крапивницы и ее симптомов: кожного зуда, покраснения.

Все антигистаминные лекарства принято делить на поколения, в зависимости от особенностей действия, а также от наличествующих побочных эффектов и рисков для пациента. Наиболее распространенным является разделение на три поколения, хотя многие врачи придерживаются той точки зрения, что всего существует два поколения таких медикаментов.

Лекарства первого поколения уже давно находятся на фармацевтическом рынке, для них характерна способность очень быстро преодолевать так называемый гематоэнцефалический барьер — своеобразную преграду между кровью и головным мозгом.

Именно поэтому основной минус и типичный побочный эффект таких медикаментов — сонливость после их приема. Мы уже упоминали чуть выше о том, что гистамин необходим для регуляции цикла сна и бодрствования у человека, поэтому естественно, что нарушение деятельности рецепторов в центральной нервной системе становится причиной сонливости. Помимо того, антигистамины первого поколения имеют и прочие недостатки, в частности:.

Безусловно, такие лекарства способны купировать признаки аллергии. Но наличие многих побочных эффектов исключает их из списка препаратов первого выбора при терапии аллергических болезней.

Со временем ученым удалось разработать медикаменты, которые проникали сквозь ГЭРБ в меньшем объеме либо вовсе не могли этого сделать. Однако все такие лекарства, к сожалению, в большей или меньшей степени обладали кардиотоксическими свойствами — негативно сказывались на работе сердца. Тем не менее они имели массу плюсов:. Однако в продаже нет антигистаминных лекарств второго поколения для парентерального введения мимо пищеварительного тракта.

На сегодняшний день такой медикамент используется очень редко, а в некоторых странах даже изъят из продажи ввиду способности вызывать фатальные аритмии. Также в этот список входят еще некоторые медикаменты: олопатадин, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, хифенадин. Сейчас многие из перечисленных лекарств являются препаратами выбора при аллергии.

Но при этом далеко не все врачи считают нужным предупреждать своих пациентов о том, что такая терапия может негативно сказаться на работе их сердца. На сегодняшний день вся информация, которая встречается в сети об антигистаминных лекарствах 4 и 5 поколения является абсолютно недостоверной.

Таких медикаментов не существует. В основном упоминания о них, как о лучших средствах от аллергии, являются не чем иным, как маркетинговым ходом. Вопрос о том, какие антигистаминные лекарства будут более эффективны в каждом конкретном случае, является довольно сложным, и ответить на него под силу только опытному врачу. В некоторых случаях есть смысл в назначении пациенту препаратов первого поколения, в частности, если есть необходимость внутривенного либо внутримышечного введения.

Подобрать самый лучший препарат в каждом конкретном случае поможет врач. Иногда схема терапии может подразумевать замену одного назначенного лекарства другим. Людям, страдающим аллергией, неоднократно прописывали антигистаминные препараты нового поколения, перечень которых содержит Цетрин, Эриус, Дезлоратадин, Ксизал и многие другие противоаллергические медикаменты нового поколения, о которых будет сказано в этой статье.

На чтение 13 мин. Просмотров 12 Обновлено Содержание статьи кликните, чтобы посмотреть. Статьи по теме кликните, чтобы посмотреть. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ. Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена.

Мнение эксперта. Опыт работы 10 лет в государственных клиниках, постоянный участник профильных семинаров и конференций. Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия. Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции.

Их задача — устранение симптомов и облегчение состояния. Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин.

Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов. Тип препарата: Разновидности: Характерные свойства: Этаноломины Клемастин, дифенгидрамин, дименгидринат, доксиламин Ярко выражен седативный эффект, сонливость, м-холинолитический эффект.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: 6 лучших Антигистаминных ПРЕПАРАТОВ от Аллергии

Комментариев: 2

  1. Шут:

    Большое спасибо за прекрасные советы!

  2. sabanova_et:

    Натали, как показывают факты лезете везде вы,это вашей нации мерещится что вам что то угрожает, кто то хочет вас завоевать, вот только на хрен вы кому то нужны со своим менталитетом, уясните себе это уже в конце концов и не лезте в чужие государства пока вам действительно по шапке не надовали