Противовоспалительные средства из группы глюкокортикоидов

Противовоспалительное дерматотропное лекарственное средство. Применение: угри. Цена от руб.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Фармакологическая группа — Глюкокортикостероиды

Гкс что это в медицине - Глюкокортикоиды - это стероидные гормоны которые синтезируются корой надпочечников. При некоторых серьезных болезнях применяются синтетические аналоги гормонов, они обладают:. В медицинской практике чаще всего применяются ГСК : преднизолон, гидрокортизон.

Противоаллергическое действие - снижение количества клеток в крови медиаторы воспаления. Так же происходит снижение количества базофилов активируются при возникновении аллергии. Противовоспалительное действие - оказывают влияние на большое количество клеток в организме подавляет активность фермента фосфолипазы.

Противошоковое действие - основано на повышении артериального давления, они влияют и на все типы обмена: углеводный, белковый, жировой и минеральный. У глюкокортикоидов есть своя сфера применения, но из-за большого числа побочных эффектов используют только по назначению и под контролем врача:. При наличии бронхиальной астмы - применяют ингаляционные глюкокортикоиды : беклометазон, флутиказон, флунизолид, будезонид, триамцинолон.

Эти лекарства не стоит применять для купирования приступ - эффект развивается медленно, а максимальное действие отмечается примерно через 6 недель. Глюкокортикоиды выпускают в нескольких формах : таблетки, мази для наружного применения, ингаляционные препараты, в ампулах.

Откуда у организма берутся силы бороться с болезнями? Как показали научные исследования, важная роль в этом деле принадлежит гормонам глюкокортикоидам. Их вырабатывают надпочечники практически для всех клеток человеческого организма, и именно эти гормоны помогают бороться с различными воспалительными процессами. Глюкокортикоиды и глюкокортикостероиды — это слова-синонимы, которыми обозначают гормоны, иногда используют аббревиатуру ГКС. ГКС составляют обширную группу кортикостероидов, но именно ГКС особо востребованы в качестве медицинских препаратов.

Они используются при лечении тяжелых заболеваний, гасят очаги воспаления и могут усиливать действие других лечебных препаратов, а так же снимают отеки и притупляют боль. Сфера применения : при аллергии; при вазомоторном рините; при различных кожных инфекциях; при коллагенозах — заболеваниях соединительных тканей, таких как артрит, ревматизм; при заражении ленточными червями; при остеохондрозе; при бронхиальной астме; при заболеваниях ЖКТ; при анемии.

Все самые важные процессы проходят под воздействием ГКС на клеточном уровне. Это означает, что самолечение категорически запрещается, поскольку может вызвать разного рода осложнения.

Глюкокортикоиды влияют на организм сразу по нескольким направлениям. Одним из самых важных считается их противовоспалительное действие.

ГКС способны влиять на выработку инсулина, ускоряют выработка в организме такого вещества, как эритропоэтин, могут поднимать артериальное давление ивлияют на белковый обмен.

В каждом случае предусмотрены определенные дозы принимаемого препарата и периодичность их использования. Глюкокортикоиды изменяют гормональный баланс и вызывают самые неожиданные реакции, особенно если по каким-то причинам произошла передозировка лекарственного средства.

Использование препарата, помогающего надпочечникам выполнять положенные функции, дает им возможность расслабиться. Если же прием препарата резко прекратить, надпочечники уже не могут включиться в полноценную работу.

Глюкокортикостероиды, группа препаратов синтетического или натурального происхождения, принадлежащие к подклассу гормонов коры надпочечников. Они оказывают : антитоксическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противовоспалительное действия. При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные формы препаратов.

Центральная нервная система : психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость;. Система пищеварения : жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;. Репродуктивная система : гирсутизм, расстройства сексуальной функции, расстройства менструального цикла;. Препараты на основе глюкокортикоидов врачи нередко назначают пациентам с тяжелыми поражениями суставов, с ревматологическими заболеваниями. Глюкокортикоидные препараты - это гормоны.

Они вырабатываются в надпочечниках, под влиянием центральной нервной системы и гипофиза. Кортизол - является самым активным гормоном, который вырабатывается человеческим организмом.

Эффекты глюкокортикоидов разнообразны, влияние на организм может быть как положительное, так и отрицательно. Но существуют методы защиты от отрицательных воздействий последствий глюкокортикоидных препаратов. Благодаря сильному противовоспалительному действию - эти гормоны заняли определённую нишу в медицине.

После попадании в организм чужеродного вещества - иммунная система начинает синтезировать антитела, которые называются иммуноглобулины. Они взаимодействуют с определенными структурами и в результате происходит высвобождение ряда биологически активных веществ, одним из которых является гистамин.

А глюкокортикоиды блокируют взаимодействие иммуноглобулинов и тормозят развитие аллергической реакции. При резком падении артериального давления, расширении сосудов и шоке - введение гормонов нередко спасает жизнь. Глюкокортикостероиды - это кортикостероиды вырабатываемые корой надпочечников. За выделение гормонов отвечает - гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество: кортикотропин, а оно стимулирует кору надпочечников выделять глюкокортикоиды.

Добавление глюкокортикоидов в тело человека помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем, но несмотря на высокую эффективность и пользу гормонов, используют исключительно синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов. Глюкокортикостероиды назначаются только врачами в случае, когда организму требуется поддерживающая терапия.

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача. При неверной дозировке или применению не по назначению - эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:. Лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний:. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество:.

При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм. Сильнодействующие препараты выпускают на основе синтетических компонентов, напоминающих по составу и действию гормоны надпочечников.

Подбирает подходящий вид только врач, применение лекарственных средств по инициативе пациента оканчивается тяжёлыми поражениями кожи, вплоть до атрофии, интоксикацией, нарушением обменных процессов и гормонального фона.

Гормональные средства назначают при малой эффективности негормональных составов и при тяжёлой форме аллергических заболеваний. Сильнодействующие составы следует принимать строго по назначению лечащего врача.

При тяжёлых формах аллергического воспаления незаменимы: гормональные таблетки, растворы для ингаляций, кремы, капли, мази, суспензии. Они быстро облегчает состояние при аллергодерматозах, астме, различных видах дерматита, экземе, насморке и конъюнктивите на фоне сверхчувствительности организма.

Широкий спектр свойств гидрокортизона и кортизона предопределил возможность их использования в качестве лекарственных средств. Механизм действия глюкокортикоидов не до конца изучен, действие на клетки осуществляется на уровне регуляции транскрипции генов. Глюкокортикоиды взаимодействуют со специфическими глюкокортикоидными внутриклеточными рецепторами. Эти рецепторы присутствуют практически во всех клетках организма, но в разных количествах.

После проникновения внутрь клетки, глюкокортикоиды связываются с рецепторами, это в свою очередь приводит к активации комплекса. Продолжительность действия зависит от места введения, растворимости лекарственной формы и вводимой дозы. Главный принцип глюкокортикоидной терапии - достижение максимального лечебного эффекта при минимальных дозах.

Режим применения препарата подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболеваний и реакции на проводимое лечение. Глюкокортикостероиды — это группа препаратов натурального или синтетического происхождения, принадлежащая к классу гормонов коры надпочечников.

Механизм действия обусловлен их способностью диффузно проникать в цитоплазму сквозь клеточные мембраны. Сердечно-сосудистая система : тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;. Органы чувств : глаукома; Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет;.

Кожные покровы : алопеция, стрии, истончение кожи; Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, задержка роста у детей , остеопороз;. Репродуктивная система : гирсутизм, расстройства сексуальной функции и менструального цикла. Возможны также местные побочные эффекты при применении ингаляционных и интраназальных глюкокортикостероидов. Во время лечения глюкокортикостероидами отмечается более тяжелое протекание ветряной оспы и кори.

Людям, которые принимают иммунодепрессивные дозы вещества, нельзя вводить живые вакцины. В большинстве случаев при длительном применении пероральных и интраназальных глюкокортикостероидов у пациентов развивается остеопороз. Лимитирующая - назначают при подострых и хронических процессах, в т. Долговременная - применяют при хроническом течении заболеваний. Дозы превосходят физиологические, терапию назначают в течение нескольких лет, отмена глюкокортикоидов при этом виде терапии проводится очень медленно.

Глюкокортикоиды являются эффективными терапевтическими средствами, но нужно учитывать, ряд побочных эффектов:. При длительном применении глюкокортикоидов следует учитывать вероятное угнетение функции коры надпочечников с подавлением биосинтеза гормонов.

Сила побочных явлений, вызываемых глюкокортикоидами, могут быть выражены в разной степени, как правило являются проявлением собственно глюкокортикоидного действия этих лекарственных средств, но превышающей физиологическую норму. При правильно подобранной дозировке, соблюдении необходимых мер предосторожности и постоянном наблюдении за ходом лечения - появление побочных явлений можно значительно снизить. В связи с побочными эффектами глюкокортикоиды применяются только под врачебным контролем и при наличии четких показаний.

А вот противопоказания этих препаратов являются относительными. Для кратковременного системного применения глюкокортикоидов единственным противопоказанием является гиперчувствительность. Гликозиды наперстянки, диуретики, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы - повышают вероятность аритмий и гипокалиемии. Глюкокортикоиды - ослабляют гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина.

Одной из важнейших областей применения глюкокортикоидов является патология различных отделов дыхательного тракта. Одним из факторов, определяющих эффективность и безопасность ингаляционных глюкокортикоидов - являются системы для их доставки в дыхательные пути, для этой цели используются:. При грамотном выборе системы ингаляции - побочные эффекты ингаляционных глюкокортикоидов незначительны. Терапевтический эффект глюкокортикоидов зависит от применяемой лекарственной формы, для местного применения выпускаются в форме:.

При дерматозах, сопровождающихся повышенной сухостью и шелушением кожи, лихенизацией - применяют мази. Они подавляют воспалительные и аллергические реакции в мягких тканях. Так же местные глюкокортикоиды используют для подавления сосудистых реакций, возникающих во время флебосклерозирующего лечения. Глюкокортикоиды: список препаратов, эффекты лекарств.

Что представляют собой глюкокортикоиды и в каких случаях они применяются?

Смоленская государственная медицинская академия Кафедра клинической фармакологии и антимикробной химиотерапии. Глюкокортикоиды применяются наружно в виде мазей, кремов, гелей, лосьонов при ряде кожных заболеваний.

Противовоспалительные средства из группы глюкокортикоидов

Глюкокортикостероиды по своей химической природе являются стероидами. В организме животного и человека местом их образования является кора надпочечников. Биологическое значение этих веществ заключается в их способности повышать устойчивость организма к влиянию различных стрессовых факторов.

Глюкокортикостероиды воздействуют на процессы водного, белкового, минерального и углеводного обменов в организме. Созданные в искусственных условиях, лекарственные препараты глюкокортикостероиды действуют как мощные противошоковые, антитоксические, иммунодепрессивные, десенсибилизирующие и противовоспалительные средства.

Механизм действия глюкокортикостероидов обусловлен их способностью диффузно проникать в цитоплазму сквозь клеточные мембраны. Там, связываясь с определенными внутриклеточными рецепторами, они оказывают влияние на синтез белка. Гормоны угнетают гиалуронидазу и фосфолипазу А2, которые являются одними из главных ферментов воспаления.

Глюкокортикостероиды стабилизируют мембраны клеток, за счет чего притупляется высвобождение из тучных клеток таких биологически активных веществ, как тромбоксан, лейкотриены и гистамин. Препараты также значительно замедляют образование противовоспалительных цитокинов из арахидоновой кислоты.

Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое воздействие на белковый обмен в печени и катаболическое — в мышцах, костях, коже, лимфоидной и жировой тканях. Препараты глюкокортикостероиды усиливают липолитический эффект гормона роста и катехоламинов, снижают потребление и выброс глюкозы жировой тканью. Преизбыток данных гормонов стимулирует липолиз в конечностях и липогенез — на теле и лице, а также способствует повышению уровня свободных жирных кислот в плазме.

При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные ингаляции и инъекции формы препаратов. Интраназальные препараты глюкокортикостероидов назначают при вазомоторном идиопатическом рините, неаллергическом рините, сопровождающемся эозинофилией, полипозе носа, персистирующем круглогодичном и интермиттирующем сезонном аллергическом рините.

Возможны также местные побочные эффекты при применении ингаляционных и интраназальных глюкокортикостероидов. Во время лечения глюкокортикостероидами отмечается более тяжелое протекание ветряной оспы и кори. В большинстве случаев при длительном применении пероральных и интраназальных глюкокортикостероидов у пациентов развивается остеопороз. Глюкокортикостероиды глюкокортикоиды — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников.

За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов. Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё.

Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов. Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении. Вместе с минералокортикоидами ГКС составляют обширную группу кортикостероидов, но именно ГКС особо востребованы в качестве медицинских препаратов.

О том, что это за препараты — кортикостероиды, можно прочитать здесь. Искусственно увеличивая количество ГКС в организме пациента, медики решают задачи, прежде казавшиеся невыполнимыми. Глюкокортикоиды — это определенный вид гормонов, вырабатываемых корой надпочечников.

Глюкокортикоиды можно встретить почти во всех тканях человеческого тела в разном количестве. Основной представитель ГКС — кортизол, производное Гидрокортизона. В меньших дозах можно также видеть кортикостерон и кортизон. Эти химические соединения оказывают влияние на многие негативные процессы, происходящие в организме. Важен вопрос не о том глюкокортикостероид, что это такое? А чем отличаются от общей массы лекарственных форм и для чего назначают. Основным свойством является снятие воспалительного процесса и болевых ощущений.

Но есть и еще ряд способностей:. Но не всегда лекарственную форму стоит применять при явных болях или рвоте.

Существует ряд заболеваний, которые без лекарства будут беспокоить человека длительный период времени:. Глюкокортикостероиды другое название — глюкокортикоиды — стероидные гормональные вещества, которые входят в подкласс кортикостероидов, вырабатываются в организме корой надпочечников.

Это кортизол обладает наибольшей биологической активностью , кортикостерон и др. Стоит знать: глюкокортикоиды обладают мощным антистрессовым эффектом, противошоковым действием. Их концентрация в крови резко возрастает на фоне стрессовой ситуации, травмы, сопровождающейся потерей крови. Увеличение уровня гормонов в таких картинах связано с адаптацией организма к интенсивной потере крови, к шоку, последствию травмы и др.

Кроме того, эти вещества воздействуют на деятельность иммунной системы — они ингибируют активность некоторых антител, но ускоряют формирование других клеток и т. Список свойств гормонов можно продолжать до бесконечности. Не исключается, что они принимают активное участие и в других процессах, о которых еще ничего не известно.

Итак, глюкокортикостероиды, что это? Это гормоны, которые продуцируются в организме каждого человека. У них много свойств. Но одно из наиболее ценных действий, которое обуславливает использование ГКС — это противовоспалительный эффект. ГКС угнетают активность определенных ферментных компонентов в организме, что приводит к быстрому купированию воспалительных процессов.

Важно: глюкокортикостероиды — это препараты широкого спектра воздействия, применение которых допускается только по строгим медицинским показаниям. Самостоятельное использование чревато многочисленными осложнениями. Обычно специалист назначает прием таблеток утром и через 14 часов. Они выпиваются во время еды и запиваются небольшим количеством жидкости. Альтернирующая терапия предполагает сочетание препаратов короткого и среднего периода действия. Пульс-терапия — это еще один вариант лечения аллергии, при котором совершается быстрое введение средства внутривенно для оказания неотложной помощи.

Назначение системных кортикостероидов детям необходимо при бронхообструкции, которая угрожает жизни. В других случаях показаны более безопасные для ребенка средства. Местные средства назначаются детям коротким курсом и могут наноситься лишь на ограниченный участок кожи для исключения тяжелых побочных реакций.

Для детей старше может применяться местное средство Мометазон, которое наносится не более 1 раза в сутки. Эти средства могут повлиять на обменные процессы, кровяное давление, поведение ребенка.

Синтетические глюкокортикостероиды оказывают длительное негативное влияние на плод, так как не деактивируются ферментами плаценты. Назначение кортикостероидов беременной проводится по жизненным показаниям, когда результат их приема превышает риск последствий для будущего ребенка.

По строгим показаниям в акушерской практике могут применяться препараты Дексаметазон, Метипред, Преднизолон. В период кормления грудью эти средства представляют меньшую угрозу, так как проникают в молоко в незначительном количестве.

Но высокие дозы лекарства могут стать причиной задержки роста ребенка и патологий желез внутренней секреции. Назначение и отмену глюкокортикоидов делает только врач. В отдельных случаях прекращение приема лекарства приводит к обострению основной патологии, и курс терапии приходится возобновлять с еще большими дозами. Искусственно созданные лекарства действуют как иммунодепрессивные, десенсибилизирующие, противошоковые, антитоксические и противовоспалительные средства.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Триамцинолона ацетонид, Будесонид, Мометазона фуроат, Беклометазона дипропионат, Флутиказона пропионат. Глюкокортикостероиды могут вводится парентерально, интра- и периартикулярно, ингаляционно, интраназально, ретро- и парабульбарно, в виде глазных и ушных капель, наружно в виде мазей, кремов, лосьонов, перорально или в виде инъекций.

Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае. Заместительная терапия назначается при надпочечниковой недостаточности. Применяются физиологические дозы глюкокортикостероидов. При необходимости проведения оперативного вмешательства и остром течении болезни общая рекомендованная дозировка может быть увеличена в раз.

Правила применения: в утра назначается максимальная доза препарата, а затем позже вводится остаток. Продолжительное применение ГКС или превышение рекомендованной дозы приводит к угнетению функций коры надпочечников и подавлению естественной выработки гормонов.

Пациентам с цирророзом печени, гипоальбуминемией, гипотиреодизмом и людям преклонного возраста требуется корректировка дозировки. Пациенты, принимающие ГКС тяжелее переносят такие инфекционные заболевания как корь и ветряная оспа. Стероидные язвы, развывшиеся на фоне ГКС, могут протекать бессимптомно или малосимптомно, сопровождаясь кровотечениями или перфорацией. Поэтому пациентам рекомендуется периодически сдавать анализ крови на скрытую кровь и проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию.

Отмена глюкокортикостероидов производится постепенно из-за высокого риска развития синдрома отмены. Резкая отмена допустима в исключительных случаях, в основном же происходит постепенное снижение дозировки препарата.

Применение в детском возрасте допустимо по строгим показаниям например, задержка роста или полового развития. Индукторы микросомальных ферментов печени усиливают терапевтический и токсический эффект ГКС, а их снижению способствуют противозачаточные средства и эстрогены.

Гликозиды наперстянки, диуретики, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития гипокалиемии и аритмии. ГКС снижают гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и инсулина; диуретическое и натрийуретическое действие мочегонный средств; антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин, снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина. Митотан, Метирапон, Кетоконазол, Трилостан и Аминоклутетимид подавляют секрецию кортикостероидов корой надпочечников.

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях.

Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:. Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:. В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды. Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:.

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения.

Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного. Влияние гормонов на обмен белков также небезопасно для пациентов. Они подавляют их синтез и ускоряют распад.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Какие лекарства от артрита существуют?

Глюкокортикостероиды

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам. У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования.

Обратите внимание, что цифры в скобках [1], [2] и т. В клинической практике применяются естественные глюкокортикоиды - кортизон и гидрокортизон и их синтетические и полусинтетические производные.

В зависимости от наличия или отсутствия в структуре ЛС ионов фтора или хлора глюкокортикоиды делятся на негалогенизированные преднизон, преднизолон, метилпреднизолон и галогенизированные соединения триамцинолон, дексаметазон и бетаметазон. Природные глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью, хотя и более слабой, чем истинные минералокортикоиды.

Негалогенизированные полусинтетические глюкокортикоиды также оказывают минералокортикоидные эффекты, выраженность которых, в свою очередь, уступает эффектам природных глюкокортикоидов. У галогенизированных ЛС минералокортикоидная активность практически отсутствует.

Целенаправленное изменение структуры естественных глюкокортикоидов привело к повышению глюкокортикоидной активности и снижению минералокортикоидной. В настоящее время наиболее сильной глюкокортикоидной активностью обладают галогенизированные метазоны беклометазон, дексаметазон, мометазон. Соединение ГКС с различными эфирами сукцинаты и фосфаты придает ЛС растворимость и возможность вводить их парентерально.

Депо-эффект достигается при использовании суспензии кристаллов, нерастворимых в воде. Эти глюкокортикоиды обладают пониженной всасываемостью и удобны для местного использования. Для фармакодинамической терапии в отличие от заместительной предпочтительно использовать препараты с низкой минералокортикоидной активностью. Применяемые в клинической практике глюкокортикоиды имеют определенные различия в силе основных терапевтических эффектов, фармакокинетике и спектре побочных действий, которые необходимо учитывать при назначении.

Глюкокортикоиды используются в анестезиологической и реаниматологической практике при следующих состояниях: в гипотонии при массивных кровотеченииях и их рецидивах; п гипотонии при острой сердечно-сосудистой недостаточности;. Введение может быть однократным или повторным в течение нескольких суток. Основным показанием для применения глюкокортикоидов во время анестезии и в раннем послеоперационном периоде является снижение САД ниже 80 мм рт. Внутривенное введение ГКС во время индукции анестезии и ее поддержания позволяет достичь быстрой стабилизации гемодинамики на фоне комплексного лечения в течение 10 мин с момента введения начальной дозы.

Обычно во время оперативного вмешательства глюкокортикоиды используют в широком диапазоне доз: от 20 до мг при пересчете на дозы преднизолона. Лишь в незначительном числе случаев ЛС бывают неэффективны. Чаще всего отсутствие гемодинамического эффекта отмечается у больных при снижении АД в ответ на введение местного анестетика например, тримекаина.

Не отмечено эффекта разовых доз глюкокортикоидов у больных с выраженной интоксикацией в случае сохранения ее источника, а также в редких случаях исходной резистентности организма к ЛС. При тяжелых нарушениях кровообращения лечебное действие глюкокортикоидов реализуется через увеличение тканевой перфузии, увеличение венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и СВ, стабилизацию клеточной и лизосомальной мембран и других эффектов.

Несмотря на традиционное применение глюкокортикоидов при различных видах шока, их эффективность при этих состояниях остается недоказанной. Это связано со сложностью учета всего многообразия факторов, который лежит в основе развития шокового состояния и оказывает влияние на эффективность терапии.

Применение глюкокортикоидов при этих состояниях должно проводиться в сочетании со всем фармакологическим симптоматическим арсеналом коррекции осложнений. Широкое применение глюкокортикоидов находят при терапии аллергических реакций, возникающих во время анестезиологического обеспечения оперативных вмешательств. Начало действия глюкокортикоидов при аллергических заболеваниях отсрочено.

Так, например, основные биологические эффекты гидрокортизона развиваются только спустя ч после его введения. Поэтому больным с тяжелыми аллергическими реакциями для избежания бронхоспазма необходимо немедленное назначение эпинефрина. Глюкокортикоиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств.

Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон. Глюкокортикоиды - гормональные средства, основное действие которых реализуется на уровне ядерных структур клетки и заключается в регуляции экспрессии определенных генов.

Глюкокортикоиды взаимодействуют со специфическими белковыми рецепторами клеток-мишеней в цитоплазме клетки цитозольными рецепторами. Образовавшийся комплекс гормон-рецептор перемещается в ядро, где связывается с ко-активирующими молекулами и чувствительным элементом генов. В результате этого в клетках активируются процессы транскрипции генов геномный эффект и, как следствие, повышается скорость образование белков, обладающих противовоспалительным эффектом: липокортина-1 аннексина-1 , ИЛ, антагониста рецепторов ИЛ-1, ингибитора ядерного фактора карра, нейтральной эндопептидазы и некоторых других.

Эффект действия стероидных гормонов проявляется не сразу, а спустя определенное время несколько часов , которое необходимо для экспрессии гена и последующего синтеза специфического белка.

Однако многие эффекты глюкокортикоидов проявляются достаточно быстро, чтобы их можно было бы объяснить только стимуляцией транскрипции генов. Вероятно, они являются следствием внегеномных эффектов глюкокортикоидов. Внегеномный эффект глюкокортикоидов заключается во взаимодействии с факторами транскрипции и ингибиторными белками.

Последние являются регуляторами нескольких генов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов ИЛ, -8, , , , фактор некроза опухоли а ФНО-а , гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, эотаксин, воспалительный белок макрофагов, хемотаксический белок моноцитов и др. Итогом этого взаимодействия является торможение транскрипции провоспалительных и иммуномодулирующих генов.

Противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Глюкокортикоиды подавляют продукцию множества факторов, которые являются критическими для запуска и развития воспалительной реакции и тем самым вызывают подавление избыточных реакций организма. Действие ГКС направлено на основных участников воспалительной реакции: медиаторы воспаления, сосудистый и клеточный компоненты воспаления. Глюкокортикоиды уменьшают продукцию простаноидов и лейкотриенов, подавляя индукцию биосинтеза липокортина, который ингибирует фосфолипазу А2, а также экспрессию гена ЦОГ За счет влияния на продукцию про- и противовоспалительных медиаторов глюкокортикоиды стабилизируют лизосомальные мембраны, снижают капиллярную проницаемость, что объясняет их выраженный эффект на экссудативную фазу воспаления.

Стабилизация лизосомальных мембран приводит к ограничению выхода различных протеолитических ферментов за пределы лизосом и предупреждает деструктивные процессы в тканях. Сокращается накопление лейкоцитов в зоне воспаления, снижается активность макрофагов и фибробластов. Угнетая размножение фибробластов и их активность в отношении синтеза коллагена и склеротических процессов в целом, глюкокортикоиды способны подавлять пролиферативную фазу воспаления.

Торможение созревания базофилов под действием глюкокортикоидов приводит к уменьшению синтеза медиаторов немедленной аллергии. Таким образом, глюкокортикоиды способны подавлять и ранние, и поздние проявления воспалительной реакции и тормозить реакции пролиферации при хроническом воспалении. Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов неспецифичен и развивается в ответ на любые повреждающие стимулы: физические, химические, бактериальные или патологические иммунные, такие как гиперчувствительность или аутоиммунные реакции.

Неспецифический характер противовоспалительного эффекта ГКС делает его пригодным для воздействия на многочисленные патологические процессы. Хотя действие ГКС не затрагивает причин, лежащих в основе воспалительного заболевания, и никогда его не излечивает, подавление клинических проявлений воспаления имеет огромное клиническое значение.

Провести четкую грань между механизмами, обеспечивающими противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты ГКС, невозможно, поскольку многие факторы, в том числе цитокины, играют важную роль в развитии обоих, патологических процессов. Нарушение продукции регуляторных и эффекторных цитокинов, а также экспрессии молекул, обеспечивающих взаимодействие иммунокомпетентных клеток, приводит к разрегуляции иммунного ответа и, как следствие, к его незавершенности или полной блокаде. За счет ингибирования продукции цитокинов, регулирующих различные фазы иммунного ответа, глюкокортикоиды одинаково эффективно блокируют иммунный ответ на любой стадии его развития.

Глюкокортикоиды имеют огромное клиническое значение при лечении заболеваний, которые являются результатом нежелательных иммунологических реакций. Эти заболевания включают как состояния, которые преимущественно являются результатом нарушения гуморального иммунитета такие как крапивница , так и состояния, которые опосредуются клеточными иммунными механизмами такие как отторжение трансплантата.

Подавление выработки антител развивается при введении только очень высоких доз глюкокортикоидов. Этот эффект наблюдается лишь спустя неделю после начала терапии. Второй механизм, объясняющий иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов, - это усиление продукции в клетках эндонуклеаз. Активация эндонуклеаз является центральным событием поздних этапов апоптоза, или физиологической запрограммированной гибели клеток.

В соответствии с этим прямым следствием действия ГКС является гибель большого количества клеток и, в частности, лейкоцитов. Индуцированный глюкокортикоидами апоптоз затрагивает лимфоциты, моноциты, базофилы, эозинофилы и тучные клетки. Клинически апоптогенный эффект ГКС проявляется как соответствующие виды цитопений. Действие глюкокортикоидов на нейтрофилы имеет противоположный характер, то есть под влиянием этих ЛС апоптоз нейтрофилов угнетается, а продолжительность их циркуляции возрастает, что является одной из причин нейтрофилии.

Однако глюкокортикоиды вызывают резкое снижение функциональной активности нейтрофилов. Например, под влиянием ГКС нейтрофилы теряют способность покидать кровоток угнетение миграции и проникать в очаги воспаления.

За счет непосредственного взаимодействия с ДНК стероиды индуцируют или ингибируют синтез ферментов, которые участвуют в регуляции обмена веществ, что является основной причиной побочных реакций ГКС.

Большинство нежелательных метаболических эффектов проявляются не сразу, а только при длительной терапии ГКС. Одним из важных эффектов ГКС является их стимулирующее действие на глюконеогенез.

Глюкокортикоиды вызывают увеличение образования гликогена и продукции глюкозы в печени, ингибируют действие инсулина и уменьшают проницаемость мембран для глюкозы в периферических тканях. В результате может развиваться гипергликемия и глюкозурия. Глюкокортикоиды снижают синтез белка и повышают его распад, что проявляется отрицательным азотистым балансом.

Особенно выражен этот эффект в мышечной ткани, коже и костной ткани. Проявлениями отрицательного азотистого баланса являются похудание, мышечная слабость, атрофия кожи и мышц, стрии, кровоизлияния. Снижение синтеза белка является одной из причин задержки регенеративных процессов. У детей нарушается формирование тканей, в том числе костной, замедляется рост.

Глюкокортикоиды вызывают перераспределение жира. Влияние на жировой обмен проявляется местным липолитическим действием в области конечностей, одновременно с этим индуцируется липогенез в области туловища. В результате при систематическом применении ЛС значительные количества жира накапливаются в области лица, дорсальной части тела, плечах при уменьшении жировой ткани конечностей.

Глюкокортикоиды повышают синтез жирных кислот и триглицеридов, вызывая гиперхолестеринемию. Длительное назначение ГКС приводит к реализации их минералокортикоидной активности. Наблюдается повышение реабсорбции ионов натрия из дистальных отделов почечных канальцев и повышение канальцевой секреции ионов калия.

Глюкокортикоиды имеют тенденцию вызывать отрицательный баланс кальция в организме, снижая всасывание кальция из ЖКТ и повышая его экскрецию почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении нарушение обмена кальция вкупе с распадом белкового матрикса приводит к развитию остеопороза. Глюкокортикоиды уменьшают в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Одновременно возрастает содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов.

Большая часть этих изменений отмечаются после приема даже одной дозы ГКС с максимальной выраженностью эффекта через ч. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При длительном лечении ГКС изменения картины крови сохраняются в течение недель.

По принципу обратной связи глюкокортикоидыоказывают угнетающее влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему ГГНС , вследствие чего уменьшается продукция АКТГ. Развивающаяся при этом недостаточность функции коры надпочечников может проявиться при резкой отмене приема глюкокортикоидов.

Риск развития надпочечниковой недостаточности значительно повышается при регулярном приеме глюкокортикоидов в течение более 2 недель. Глюкокортикоиды являются адаптивными гормонами, повышающими устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса продукция кортизола значительно увеличивается по крайней мере, в 10 раз.

Глюкокортикостероиды по своей химической природе являются стероидами.

Стероидные противовоспалительные лекарственные средства (глюкокортикостероиды).

Глюкокортикостероиды — это синтетические препараты аналоги эндогенных гормонов, продуцируемых корой надпочечников , которые оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия. Алклометазон Афлодерм. Флуметазон Лоринден С, Серетид. Гидрокортизон Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт. Метилпреднизолон Адвантан, Метипред, Солу-Медрол. Мометазона фуроат Момат, Назонекс, Элоком. Преднизолон Ауробин, Дермозолон.

Триамцинолона ацетонид Кеналог, Полькортолон, Фторокорт. Флутиказона пропионат Фликсоназе, Фликсотид. Флукортолон Ультрапрокт. Основным эндогенным ГКС является кортизол, который синтезируется и секретируется корой надпочечников в ответ на стимулирующее действие адренокортикотропного гормона АКТГ.

В норме секретируется около мг кортизола ежедневно. Уровень секреции кортизола не остается постоянным в течение суток максимальная концентрация в крови достигается к ч утра, минимальная — к полуночи.

Регуляция выделения ГКС контролируется гипоталамо-гипофизарным механизмом. При уменьшении концентрации свободного кортизола гипоталамус выделяет кортикотропин — релизинг фактор, который стимулирует высвобождение адренокортикотропного гормона кортикотропина в передней доле гипофиза.

Действие глюкокортикостероидных гормонов на клетку проявляется путем их воздействия на генетический аппарат клетки. Первичным звеном в действии глюкокортикостероидов на клетку является их взаимодействие со специфическими рецепторами органов-мишеней.

ГКС являются веществами липидной природы производными холестерола и могут растворяться в мембранах клеток. Проникновение гормона в клетку возможно не только в связанном виде с помощью белка-переносчика , но и пассивно. Рецепторы к стероидам находятся в цитоплазме клеток. Однако, их плотность в различных клетках неодинакова: от 10 до стероидочувствительных рецепторов, что, возможно, обусловливает различную чувствительность тканей к ГКС.

Так эндогенный глюкокортикостероид кортизол преимущественно связывается с ГКР цитоплазматической мембраны, в то время как синтетический ГКС — дексаметазон, в большей степени, связывается с цитозольными ГКР. Дальнейший этап заключается в перемещении гормонорецепторного комплекса ГРК в ядро клетки.

Проникновение ГРК в ядро возможно после перестройки их структуры активации , приводящей к появлению у них способности связываться с компонентами ядра. Исследования последних лет показали, что воздействие глюкокортикостероидных гормонов на биосинтез матричных РНК мРНК является основным этапом в реализации биологических эффектов ГКС в клетках органов-мишеней.

ГКС могут оказывать как специфическое стимулирующее действие, так и ингибирующее действие на синтез различных РНК. Разнонаправленные эффекты могут проявляться в одном и том же органе и, возможно, от их соотношения зависит окончательный ответ клетки на гормональный сигнал. Описана возможность взаимодействия стероидов с негистоновыми белками хроматина, что приводит к изменению их структуры. Файловый архив студентов. Логин: Пароль: Забыли пароль? Email: Логин: Пароль: Принимаю пользовательское соглашение.

FAQ Обратная связь Вопросы и предложения. Добавил: Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.

Учебное пособие по клинической фармакологии. Скачиваний: Стероидные противовоспалительные лекарственные средства глюкокортикостероиды. В эту группу входят препараты: Алклометазон Афлодерм. Кащенко, О.

Глюкокортикостероиды: показания, противопоказания и побочные действия

Основным и наиболее активным естественным глюкокортикоидом человека является кортизол , но это не всегда верно для других животных. Например, у крысы основным глюкокортикоидом является кортикостерон , а кортизола производится мало и он малоактивен для тканей организма крысы. У человека наоборот: кортикостерон производится в очень малых количествах и он малоактивен для тканей человеческого организма. Глюкокортикоиды тормозят синтез гемопоэтических факторов — IL-4 и гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора GM-CSF , которые необходимы для процесса деления стволовых клеток костного мозга.

Поэтому на фоне введения глюкокортикоидов в крови снижается уровень лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов. В то же время образование нейтрофилов в костном мозге и их концентрация в крови возрастает.

После однократного введения глюкокортикоидов этот эффект достигает максимального значения к 6-му часу и уменьшается к концу суток. Глюкокортикоиды оказывают мощное антистрессовое, противошоковое действие. Их уровень в крови резко повышается при стрессе, травмах, кровопотерях, шоковых состояниях. Повышение их уровня при этих состояниях является одним из механизмов адаптации организма к стрессу, кровопотере, борьбы с шоком и последствиями травмы.

Глюкокортикоиды повышают системное артериальное давление , повышают чувствительность миокарда и стенок сосудов к катехоламинам , предотвращают десенситизацию рецепторов к катехоламинам при их высоком уровне. Глюкокортикоиды повышают уровень глюкозы в крови , увеличивают глюконеогенез из аминокислот в печени , тормозят захват и утилизацию глюкозы клетками периферических тканей, угнетают активность ключевых ферментов гликолиза , повышают синтез гликогена в печени и скелетных мышцах, усиливают катаболизм белков и уменьшают их синтез, повышают анаболизм жиров в подкожной жировой клетчатке и других тканях.

Понижают секрецию печенью соматомедина и инсулиноподобных факторов роста в ответ на соматотропин , понижают чувствительность периферических тканей к соматомедину и соматотропину , тем самым тормозя анаболические процессы и линейный рост. Также глюкокортикоиды понижают чувствительность тканей к гормонам щитовидной железы и половым гормонам.

Глюкокортикоиды являются мощными контринсулярными гормонами: они понижают чувствительность тканей к инсулину. Повышение секреции глюкокортикоидов в ответ на гипогликемию или в ответ на гиперинсулинемию при нормальном уровне глюкозы крови является одним из физиологических механизмов быстрой коррекции гипогликемии или предотвращения гипогликемии при гиперинсулинемии.

Глюкокортикоиды обладают мощным иммунорегулирующим действием. Они угнетают активность клеток лимфоидного ряда, тормозят созревание и дифференцировку как Т-, так и B-субпопуляций лимфоцитов , вызывают апоптоз лимфоидных клеток и тем самым снижают количество лимфоцитов в крови.

Глюкокортикоиды также тормозят продукцию антител B-лимфоцитами и плазматическими клетками, уменьшают продукцию лимфокинов и цитокинов разными иммунокомпетентными клетками, угнетают фагоцитарную активность лейкоцитов.

Вместе с тем эффекты глюкокортикоидов на иммунную систему неоднозначны. Проявление иммуностимулирующего или иммуносупрессивного эффекта зависит от концентрации глюкокортикоидного гормона в крови.

Дело в том, что субпопуляция T-супрессоров значительно более чувствительна к угнетающему воздействию низких концентраций глюкокортикоидов, чем субпопуляции T-хелперов и T-киллеров, а также B-клетки. В более высоких концентрациях глюкокортикоиды оказывают иммуносупрессивное действие, причём интенсивность иммуносупрессии прямо пропорциональна концентрации в крови и растёт практически линейно вплоть до уровней, в раз превышающих физиологические.

Глюкокортикоиды усиливают нейтрофилопоэз и повышают содержание нейтрофильных гранулоцитов в крови. Они также усиливают ответ нейтрофильного ростка костного мозга на ростовые факторы G-CSF и GM-CSF и на интерлейкины, уменьшают повреждающее действие лучевой и химиотерапии злокачественных опухолей на костный мозг и степень вызываемой этими воздействиями нейтропении. Благодаря этому эффекту глюкокортикоиды широко применяются в медицине при нейтропениях, вызванных химиотерапией и радиотерапией , и при лейкозах и лимфопролиферативных заболеваниях.

Глюкокортикоиды угнетают эозинофилопоэз и вызывают апоптоз зрелых эозинофилов крови, и тем самым снижают содержание эозинофилов в крови вплоть до полной анэозинопатии отсутствия в пробе крови эозинофильных лейкоцитов. Глюкокортикоиды обладают свойством существенно уменьшать воспаление.

Они также понижают проницаемость тканевых барьеров и стенок сосудов, тормозят экссудацию в очаг воспаления жидкости и белка, миграцию лейкоцитов в очаг хемотаксис и пролиферацию соединительной ткани в очаге, стабилизируют клеточные мембраны, тормозят перекисное окисление липидов , образование в очаге воспаления свободных радикалов и многие другие процессы, играющие роль в осуществлении воспаления.

Арахидоновая кислота выделяется из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы A2. Глюкокортикоиды уменьшают аллергию. Механизмы этого их свойства могут быть обусловлены понижением выработки IgE-иммуноглобулинов, повышением гистамин-связывающей гистаминопексической способности крови, стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них медиаторов аллергии, понижением чувствительности периферических тканей к гистамину и серотонину с одновременным повышением чувствительности к адреналину и пр.

В настоящее время не существует клинически применимого антагониста глюкокортикоидных эффектов, поскольку увеличение секреции АКТГ быстро преодолевает действие блокады этих эффектов за счет повышения секреции кортизола надпочечниками. Однако некоторые стероиды проявляют частичную или тканезависимую способность к конкурентному торможению действия кортизола и родственных глюкокортикоидов.

Большинство глюкокортикоидов обладает аксиальной 11гидроксильной группой, которая может играть важную роль в связывании и активации рецептора.

Такие стероиды, как кортизон и кортексолон 11дезоксикортизол или соединение S и производные прогестерона, связываются с глюкокортикоидными рецепторами, но практически не обладают собственной глюкокортикоидной биологической активностью.

Эти соединения могут действовать как частичные агонисты или антагонисты, особенно in vitro , когда они не метаболизируются дальше в глюкокортикоиды. In vivo последний процесс может препятствовать проявлению полного антиглюкокортикоидного действия таких стероидов, за исключением неметаболизируемых соединений, таких, как ципротеронацетат и позднее полученные антагонисты. Фелиг, Д.

Глюкокортикоиды, применяемые местно, в отличие от принимаемых пероральных, внутримышечных и внутривенных, обладают значительно меньшими побочными действиями на организм.

Длительный прием приводит к появлению тяжелых побочных действий снижение иммунитета, остеопороз, гипергликемия, изъязвление слизистой оболочки желудка, нарушение минерального и белкового обменов, психические нарушения, перераспределение жировой ткани, глаукома, катаракта, задержка физического и психического развития у детей и др.

Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 27 декабря ; проверки требуют 3 правки. Этот раздел не завершён. Вы поможете проекту, исправив и дополнив его. Для улучшения этой статьи желательно :. Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источники , подтверждающие написанное.

Проставив сноски , внести более точные указания на источники. Добавить иллюстрации. Пожалуйста, после исправления проблемы исключите её из списка параметров. После устранения всех недостатков этот шаблон может быть удалён любым участником. Стероидные гормоны эндогенные. Глюкокортикостероиды для местного назначения D Кортикостероиды для системного использования H Метилпреднизолон в комбинации с другими препаратами.

Скрытые категории: Википедия:Статьи с незавершёнными разделами Википедия:Неавторитетный источник с января Википедия:Статьи с утверждениями, основанными на неавторитетном источнике Википедия:Статьи с некорректным использованием шаблонов:Cite web не указан язык Википедия:Статьи без ссылок на источники Википедия:Статьи без источников объекты менее указанного лимита: 7 Википедия:Статьи без сносок Википедия:Статьи без изображений указано в Викиданных: P Википедия:Статьи без изображений объекты менее указанного лимита: Пространства имён Статья Обсуждение.

В других проектах Викисклад. Эта страница в последний раз была отредактирована 18 апреля в Текст доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike ; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия. Подробнее см. Условия использования. Для улучшения этой статьи желательно : Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источники , подтверждающие написанное.

С Ланостаны Ланостерол.

Комментариев: 2

  1. tyabeda:

    Натали, спортзал и груша для бокса. Помогает. Пробовала.

  2. lusa70:

    ира, завидую вашим познаниям по этому овощу))) не думал,что авокадо авокаде рознь)))